Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Клотримазол
Торговое название
Клотримазол
Международное непатентованное название
Клотримазол
Лекарственная форма
Таблетки вагинальные, 100 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - клотримазол 100 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, кислота адипиновая, натрия гидрокарбонат, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат.
Описание
Белые двояковыпуклые таблетки с обрезанными краями, продолговатой формы, закругленные с одного конца и срезанные под прямым углом с другого.
Фармакотерапевтическая группа
Антиинфекционные и антисептические препараты для применения в гинекологии. Производные имидазола. Клотримазол.
Код АТХ G01AF02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После интравагинального введения клотримазола в дозе 100 мг его максимальная сывороточная концентрация в плазме крови достигала показателя 0.03 мкг/мл на 1-2 день после введения, что говорит о величине абсорбции в количестве 3 - 10 % от введенной дозы.
Распределение
50 % клотримазола связывается с альбуминами плазмы крови, распределение в органах незначительное.
Метаболизм и выведение
Клотримазол метаболизируется в печени до неактивного метаболита 2-хлорфенил-4-гидроксифенил-фенилметана. При приеме клотримазола внутрь, 10 % от принятой дозы выводится в первый день с мочой, 25 % - к шестому дню, и только 1 % препарата выводится в неизменном виде.
Фармакодинамика
Механизм действия
Клотримазол подавляет рост и деление клеток. В малых концентрациях действует фунгистатически, а в больших – фунгицидно. Антимикотический эффект клотримазола связан с нарушением синтеза эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны грибов, и связыванием с фосфолипидами клеточной стенки гриба.
Клинические исследования показали, что эффект при применении клотримазола аналогичен эффекту применения производных имидазола – эконазолу и кетоконазолу.
В грибковой клетке клотримазол также ингибирует биосинтез белка, жиров, ДНК и полисахаридов, разрушает клеточные нуклеиновые кислоты и повышает потерю калия. Может подавлять активность ферментов и биосинтез триглицеридов и фосфолипидов в стенке клетки. В высоких концентрациях клотримазол приводит к повреждению клеточной мембраны посредством механизмов, независящих от синтеза стеролов.
Клотримазол, используемый для лечения инфекций, вызванных Candida albicans, подавляет трансформацию бластофоры в ее инвазивную форму. Изменения в структуре клеточной мембраны приводят к гибели клетки. Степень влияния препарата зависит от степени восприимчивости микроорганизма к клотримазолу.
Спектр активности
Клотримазол характеризуется широким спектром противогрибкового и противомикробного действия, подавляет рост и проводит к гибели дерматофитов (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum),дрожжеподобных грибов (Candida sp., Cryptococcus neoformans), диморфных грибов (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) и протозоа (Trichomonas vaginalis).
Клотримазол оказывает антимикробное действие в отношении грамположительных микроорганизмов.
In vitro клотримазол обладает широким фунгистатическим и фунгицидным действием. Его эффект на дерматофиты аналогичен эффекту, оказываемому гризеофульвином, а на организмы рода Candida – полиенов (амфотецин В и нистатин).
В концентрации ниже 1 мкг/мл клотримазол подавляет большинство штаммов Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum canis.
В концентрации от 3 мкг/мл клотримазол подавляет рост большинства бактерий: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida species, включая Candida albicans, некоторые штаммы Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenis, и также некоторые штаммы Proteus vulgaris и Salmonella. Клотримазол активен против Sporotrix, Cryptococcus, Cefalosporium и Fusarium. Концентрации выше 100 мкг/мл эффективны против Trichomonas vaginalis.
Клотримазол-резистентные штаммы встречаются крайне редко, единственный описанный штамм с характерной резистентностью - Candida guilliermondi.
Отсутствуют отчеты о резистентности среди штаммов, чувствительных к клотримазолу, после посева Candida albicans and Trichophyton mentagrophytes. Не наблюдалось резистентности к клотримазолу у штаммов C. albicans с резистентностью к полиеновым антибиотикам.
Показания к применению
- кандидоз влагалища и вульвы
- генитальные инфекции, вызванные бактериями, резистентными к нистатину
- санация родовых путей перед родами
Способ применения и дозы
Взрослые и подростки старше 16 лет
Ежедневно по 1 таблетке (100 мг) 2 раза в день в течение 3 дней или
по 1 таблетке (100 мг) однократно в день в течение 6-7 дней.
Сухость вагины может привести к неполному растворению таблетки, и женщины, страдающие данной патологией, могут обнаруживать нерастворенные остатки таблетки. В связи с этим настоятельно рекомендуется вводить вагинальные таблетки как можно глубже во влагалище в положении лежа на спине при слегка согнутых ногах (предпочтительно перед сном). Если инфекция распространилась на половые губы и смежные области, рекомендуется местное лечение задействованных участков кремом Клотримазол.
Перед началом менструации лечение следует прекратить.
Во время лечения препаратом Клотримазол не следует применять тампоны, спринцевание, спермициды или другие препараты, вводимые интравагинально.
Продолжительность лечения
Если симптомы заболевания не исчезают после 7 дней применения препарата, необходимо проконсультироваться с врачом.
Таблетки Клотримазол могут использоваться повторно, если симптомы возобновились по прошествии 7 дней. Если выявлен рецидив инфекции чаще, чем дважды в течение шести месяцев, необходимо проконсультироваться с врачом.
Побочные действия
Частота проявления побочных действий препарата определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (недостаточно сведений для оценки).
Неизвестно
- вульво-вагинальный дискомфорт, отек, жжение, раздражение, зуд, сыпь, боли в области таза, местная гиперемия, вагинальные кровотечения
- аллергические реакции (крапивница, одышка, гипотензия, потеря сознания)
- боли в области живота
Противопоказания
- повышенная чувствительность к клотримазолу или любому другому компоненту препарата
- период менструации
- детский возраст до 16 лет
Лекарственные взаимодействия
Преапарат может оказывать негативное влияние на латексные контрацептивы, повреждая их и снижая их контрацептивную способность. Пациенты должны использовать альтернативные методы контрацепции как минимум на протяжении пяти дней после окончания курса терапии препаратом Клотримазол.
Интравагинальное применение препарата Клотримазол и препарата такролимус для приема внутрь (FK-506, иммуносуппрессант) может приводить к повышению уровня такролимуса в плазме крови, в связи с чем пациенты должны находиться под тщательным наблюдением врача на предмет возникновения симптомов передозировки такролимусом и, по необходимости, определения его концентрации в плазме.
Особые указания
Избегайте контакта с глазами. Не принимать внутрь. Все инфицированные области должны обрабатываться одновременно.
Менструация
Препарат Клотримазол не применяется во время менструации; лечение должно быть прекращено перед наступлением очередной менструации.
Другие факторы
В случае наличия симптомов, описанных ниже, перед применением препарата Клотримазол необходимо проконсультироваться с врачом:
- более двух случаев развития кандидоза за последние шесть месяцев
- предшествующие случаи заболеваний, передающихся половым путем, или наличие полового партнера с данным видом заболеваний
- наличие беременности или предполагаемая беременность
- возраст младше 16 лет или старше 60 лет
- известная гиперчувствительность к имидазолу или другим вагинальным противогрибковым препаратам
Препарат Клотримазол не должен применяться, если у пациента выявлены какие-либо из перечисленных симптомов:
- нерегулярные вагинальные кровотечения
- анормальные вагинальные кровотечения или кровянистые выделения
- вагинальные выделения с неприятным запахом
- язвы, волдыри или ранки на слизистой вульвы или вагины
- боли внизу живота или нарушение мочеиспускания
- покраснение, раздражение, отек слизистой, ассоциированые с терапией
- лихорадка (38 ºС и выше) или озноб
- тошнота или рвота
- диарея
- боли в спине и плечевом поясе
Беременность
Существуют ограниченные данные об использовании клотримазола у беременных женщин. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное отрицательное воздействие, связанное с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности предпочитается избегать использования клотримазола во время первого триместра беременности.
В случае назначения препарата беременной женщине, ее следует предупредить о том, что при введении вагинальных таблеток не следует использовать аппликатор.
Лактация
Имеющиеся фармакодинамические/токсикологические данные у животных показали выделение клотримазола/метаболитов в грудное молоко. Кормление грудью во время лечения с клотримазолом не рекомендуется.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Препарат не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Передозировка препаратом маловероятна в связи с лекарственной формой, формой введения и низкой абсорбцией клотримазола.
Симптомы: в случае непредусмотренного применения препарата внутрь возможны головокружение, тошнота, рвота.
Лечение: специфического антидота нет. При необходимости – симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки вагинальные, 100 мг.
По 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не принимать препарат по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель/Упаковщик
ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалз С.А., Польша
(189 Grunwaldzka Street, 60-322 Poznan, Poland)