Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Парацетамол
Саудалық атауы
Парацетамол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Парацетамол
Дәрілік түрі
Таблеткалар 0,5 г
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат - 0,5 г парацетамол,
қосымша заттар: картоп крахмалы, повидон (төмен молекулалы медициналық поливинилпирролидон), натрий кроскармеллозасы (натрийкроскармеллозасы), стеарин қышқылы, тальк.
Сипаттамасы
Дөңгелек, жалпақ цилиндр пішінді, бір жағында ойығы бар, ақ немесе крем реңдес ақ түсті таблеткалар
Фармакотерапиялық тобы
Басқа да анальгетиктер-антипиретиктер. Анилидтер. Парацетамол.
АТX коды N02BЕ01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі – жоғары, қан плазмасындағы ең жоғары концентрацияға 0.5-2 сағ. кейін жетеді және 5-20 мкг/мл құрайды. Плазма ақуыздарымен байланысуы - 15%. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтеді. Бала емізетін ана қабылдаған парацетамол дозасының 1 %-дан кемі емшек сүтіне өтеді.
Парацетамолдың плазмадағы емдік тұрғыдан тиімді концентрациясына оны 10-15 мг/кг дозада тағайындағанда қол жетеді.
Бауырда метаболизденеді (90-95%): белсенді емес метаболиттер түзе отырып глюкурон қышқылымен және сульфаттармен конъюгация реакцияларына 80% қосылады; белсенді емес метаболиттер түзген глутатионмен конъюгацияланатын 8 белсенді метаболит түзе отырып 17% гидроксилденуге ұшырайды. Глутатион жеткіліксіздігінде бұл метаболиттер гепатоциттердің ферментті жүйелерін бөгеуі және олардың некрозын туындатуы мүмкін. Препарат метаболизміне CYP2E1 изоферменті де қатысады. Препараттың жартылай шығарылу кезеңі - 1-4 сағат. Бүйрек арқылы метаболиттер, көбінесе конъюгаттар түрінде, тек 3% өзгермеген түрде шығарылады. Егде науқастарда препарат клиренсі төмендейді және оның жартылай шығарылу кезеңі ұзарады.
Фармакодинамикасы
Парацетамол – анальгетик-антипиретик. Гипоталамуста простагландиндер синтезін басу арқылы ауыруды басатын және ыстық түсіретін әсер көрсетеді. Әлсіз қабынуға қарсы белсенділікке ие.
Препарат ауыруды басатын және ыстық түсіретін қасиеттерге ие. Асқазан және ішектің шырышты қабығының тітіркенуін туындатпайды. Су-тұз алмасуына ықпал етпейді, өйткені шеткергі тіндерде простагландиндердің синтезіне әсер етпейді.
Қолданылуы
Орташа немесе әлсіз білінетін ауыру синдромында (бас, тіс, бас сақинасы ауыруы, невралгия, миалгия).
Салқын тиіп ауырғанда және басқа да инфекциялық-қабыну ауруларында дене қызуы көтерілгенде.
Қолдану тәсілі және дозалары
1-2 таблеткадан тәулігіне 2-3 рет кем дегенде 4 сағат аралықпен ішке көп мөлшерлі сұйықтықпен бірге қабылдайды.
Ересектер және 15 жастан асқан балалар үшін ең жоғары бір реттік доза 1-2 таблетка (500-1000 мг), тәуліктік – 8 таблетка (4000 мг).
Балалар (6-11 жас: 250-500 мг (½-1 таблетка) қажет болғанда әрбір 4-6 сағат сайын. Қабылдаулар арасындағы аралық – 4 сағаттан кем емес. Ең жоғары тәуліктік доза бала дене салмағына 60 мг/кг құрайды, ол 24 сағат ішінде 10-15 мг/кг бір реттік дозаға бөлінеді. Бір реттік дозаны 24 сағат ішінде 4 реттен асырмай қабылдауға болады.
Бауыр немесе бүйрек функциясы бұзылған, Жильбер синдромы барпациенттерде және егде жастағы науқастарда препаратты қабылдау арасындағы аралық кем дегенде 8 сағатты құрауы және тәуліктік дозасы азайтылуы тиіс.
Анальгетик және ыстықты түсіретін дәрі ретінде қолданған кезде емдеудің ең көп ұзақтығы 3 күннен аспауы тиіс.
Жағымсыз әсерлері
Жағымсыз құбылыстардың даму жиілігі бойынша мынадай топтарда болады: өте жиі – ≥ 1/10 астам; жиі – (≥ 1/100 - < 1/10); жиі емес – (≥ 1/1000 - < 1/100); сирек – (≥ 1/10 000 - < 1/1 000); өте сирек (< 1/10000); белгісіз – қолда бар деректер негізінде жағымсыз құбылыстардың туындау жиілігі анықталмайды..
Аллергиялық реакциялар: өте сирек – терідегі бөртпе, қышыну, ангионевроздық ісіну, Стивенс-Джонсон синдромы, анафилаксия түрінде.
Қан түзілу жүйесі тарапынан: өте сирек – тромбоцитопения, метгемоглобинемия, гемолиздік анемия.
Тыныс алу жүйесі тарапынан: өте сирек – бронх түйілуі (ацетилсалицил қышқылына және қабынуға қарсы стероидты емес басқа да препараттарға аса жоғары сезімталдығы бар пациенттерде).
Гепатобилиарлы жүйе тарапынан: өте сирек – бауыр функциясының бұзылуы.
Бауыр және бүйрек функциясының бұзылу ықтималдығы жоғарылайды (бүйрек шаншуы, спецификалық емес бактериурия, интерстициальді нефрит, папиллярлық склероз), қан бақылауы қажет.
Қолдануға болматын жағдайлар
- бауыр және/немесе бүйрек жеткіліксіздігі
- глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа ферменті тапшылығы
- анемия, лейкопения
- парацетамолға жоғары сезімталдық
- 6 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Урикозуриялық дәрілік заттардың тиімділігін төмендетеді.
Парацетамолды жоғары дозаларда қатар қолдану антикоагулянттардың әсерін арттырады (бауырдағы прокоагулянтты факторлардың синтезінің төмендеуі). Бауырдағы микросомальді тотығу тежегіштері (фенитоин, этанол, барбитураттар, рифампицин, фенилбутазон, үш циклді антидепрессанттар), этанол және гепатоуытты дәрілік заттар гидроксилденген белсенді метаболиттердің өнімін арттырады, бұл тіпті шамалы артық дозалану кезінде де ауыр интоксикацияның даму мүмкіндігіне себепші болады. Барбитураттарды ұзақ пайдалану парацетамолдың тиімділігін төмендетеді. Микросомальді тотығу тежегіштері (соның ішінде циметидин) гепатоуытты әсер ету қаупін төмендетеді. Парацетамол мен басқа стероидты емес қабынуға қарсы препараттарды бірге ұзақ пайдалану "анальгетиктік" нефропатияның және бүйректің папиллярлық некрозының, бүйрек жеткіліксіздігінің терминалдық кезеңінің басталу қаупін арттырады. Парацетамолды жоғары дозаларда салицилаттармен бір уақытта ұзақ тағайындау бүйрек немесе қуық обырының даму қаупін арттырады. Гепатоуыттылықтың даму қаупі - дифлунисал парацетамолдың плазмалық концентрациясын 50%-ға жоғарылатады. Миелоуытты дәрілік заттар гематоуытты препараттың байқалуын күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Басқа да құрамында парацетамол бар препараттармен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды.
3 күн қолданғаннан кейін шеткергі қан мен бауырдың функционалдық жағдайын бақылау қажет. Бауырдың уытты зақымдануын болдырмау үшін препаратты алкогольдік сусындарды қабылдаумен біріктіруге, сонымен қатар созылмалы маскүнемдікке бейім тұлғаларға қабылдауға болмайды.
Препаратты қабылдаудың алдында дәрігермен кеңесу қажет:
- созылмалы бауыр аурулары бар пациенттер (қатар жүретін бауыр аурулары парацетамолды қабылдағанда бауырдың зақымдану қаупін арттырады )
- созылмалы бүйрек аурулары бар пациенттер
- варфарин немесе қан сұйылтуға арналған басқа да препараттарды қабылдайтын пациенттер
- егер бас ауруы тұрақты болған жағдайда
- глутатион деңгейінің төмендеуімен қатар жүретін жағдайы болатын пациенттер (мысалы, сепсис сияқты ауыр инфекциялары бар), метаболизмдік ацидоз туындау қаупі артуы мүмкін.
Метаболизмдік ацидоздың симптомдары тыныс алудың тереңдеуі, жиілеуі немесе қиындауы, жүрек айну, құсу, тәбеттің болмауы.
Мұндай симптомдар пайда болған жағдайда дереу дәрігерге қаралған жөн.
Бауырдың цирроздық емес алкогольдік ауруы бар пациенттерде артық дозалану қаупінің ықтималдығы зор.
Педиатриялық практикада қолдану
Препараттың бұл дәрілік түрін 6 жасқа дейінгі балаларға беруге болмайды.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде парацетамолды қабылдау жөніндегі эпидемиологиялық деректер ұсынылған дозада қабылдағанда жағымсыз әсер етпейтінін көрсетіп отыр, алайда препаратты қабылдар алдында дәрігермен кеңесу қажет. Парацетамол плацентарлық бөгет арқылы өтеді және емшек сүтіне түседі, бірақ клиникалық елеусіз мөлшерде болады. Қолжетімді жарияланған деректерде препаратты бала емізу кезінде қабылдауға қатысты қарсы көрсетілімдер жоқ.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Дәрілік заттың жағымсыз әсерлерін ескере отырып, автокөлікті немесе аса қауіпті механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Ұсынылған дозадан асырып жіберген жағдайда, өзін-өзі жақсы сезінгеннің өзінде медициналық көмекке жүгінген жөн, өйткені бауырдың кейіннен біленетін күрделі зақымдануының қаупі бар.
Парацетамолды 10 және одан асатын грамда қабылдағанда ересектерде бауырдың зақымдануы мүмкін.Парацетамолды 5 және одан асатын грамда қабылдау мынадай қауіп факторлары бар пациенттерде бауырдың зақымдануына әкелуі мүмкін:
- карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, шілтерлі шайқурай препараттары немесе бауыр ферменттерін көтермелейтін басқа да препараттармен ұзақ емдеу;
- алкогольді ұдайы асыра тұтыну;
- глутатион деңгейінің төмендеуімен қатар жүретін жай-күйлер (тамақтанудың бұзылуы, муковисцидоз, АИТВ-инфекция, ашығу, әлсіреу).
Симптомдары: қабылдаудан кейінгі алғашқы 24 сағ ішінде – тері жабындарының бозаруы, жүрек айнуы, құсу, анорексия, абдоминальді ауыру; глюкоза метаболизмінің бұзылуы, метаболикалық ацидоз. Бауыр функциясының бұзылу симптомдары артық дозаланудан кейін 12-48 сағаттан соң пайда болуы мүмкін. Ауыр артық дозалану кезінде - үдемелі энцефалопатиясы бар бауыр жеткіліксіздігі, кома, өлім; тубулярлық некрозы бар жедел бүйрек жеткіліксіздігі (соның ішінде бауырдың ауыр зақымдануы болмаған кезде); аритмия, панкреатит.
Емі: асқазанды жуу, белсендірілген көмір қабылдау, құстыру, артық дозаланудан кейін 8-9 сағаттан соң глутатион – метионин синтезі SH-топтарының донаторларын және ізашарларын және 12 сағ. соң N-ацетилцистеинді енгізу. Қосымша емдік шараларды жүргізу қажеттілігі (әрі қарай метионинді, N-ацетилцистеинді в/і енгізу) қандағы парацетамол концентрациясына, сонымен қатар оны қабылдағаннан кейін өткен уақытқа байланысты анықталады.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Таблеткалар 0,5 г-ден. 10 таблеткадан пішінді ұяшықсыз қаптамада немесе пішінді ұяшықты қаптамада.
2 пішінді ұяшықты қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.
Пішінді ұяшықты немесе пішінді ұяшықсыз қаптамаларды медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтың тең санымен тікелей топтық қаптамаға салуға жол беріледі.
Сақтау шарттары
250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Сақтаумерзімі
4 жыл
Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін препаратты пайдалануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецептісіз
Өндіруші ұйым/шағымдарды қабылдайтын ұйым
"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ, 305022, Ресей
Курск қ., 2-ші Агрегатная к-сі, 1а/18
Тел./факс: (4712) 34-03-13
Е-mail: www.pharmstd.ru
Тіркеу куәлігінің иесі
"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ, Ресей
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан өнім сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)
"Қарағанды фармацевтикалық кешені" ЖШС,
100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаническая к-сі, 12 үй
Тел/факс: +7 (7212) 437002
Тел: + 7 (7212) 507322
E-mail: kphk@kphk.kz
