Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
ДИАЛИПОН®
Саудалық атауы
Диалипон®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Жоқ
Дәрілік түрі
Инфузияға арналған ерітінді, 3 %, 10 мл және 20 мл
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат -58,382 мг альфа-липой қышқылының меглюмин тұзы, ол 100 % затқа шаққанда 30 мг альфа- липой қышқылына сәйкес;
қосымша заттар: меглюмин (N-метилглюкамин), полиэтиленгликоль 300 (макрогол 300), инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Сары түсті мөлдір сұйықтық
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Асқазан-ішек жолы ауруларын және зат алмасу бұзылуларын емдеуге арналған басқа препараттар. АІЖ ауруларын және зат алмасуды емдеуге арналған басқа да препараттар. Тиокт қышқылы.
АТХ коды А16АХ01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тиокт қышқылы көп дәрежеде бауыр арқылы бірінші өту әсеріне ұшырайды. Жүйелік биожетімділікте айтарлықтай жекелей ауытқулар болады. Тиокт қышқылы бүйірлік тізбектің тотығуы және конъюгация жолымен биотрасформацияланады, оның метаболиттерінің 80-90 %-ы бүйрекпен шығарылады. Тиокт қышқылының жартылай шығарылу кезеңі 25 минут, ал қан плазмасындағы жалпы клиренсі – 10-15 мл/мин/кг құрайды. 600 мг тиокт қышқылы 30-минуттық инфузиясынан кейін оның қан плазмасындағы мөлшері шамамен 20 мкг/мл құрайды. Несепте шығарылған интактілі заттың елеусіз мөлшері ғана болады.
Фармакодинамикасы
Тиокт қышқылы – дәрумендерге ұқсас, бірақ организмде түзілетін және a-кетоқышқылдарының тотығып декарбоксилденуі кезінде кофермент функциясын атқаратын зат. Қант диабетінен туындаған гипергликемия қан тамырларының матрицалық протеиндерінде глюкоза жиналуына және үдемелі гликозилденудің соңғы өнімдері түзілуіне әкеледі. Бұл үрдіс жүйкелерді зақымдайтын бос оттегі радикалдары түзілуінің жоғарылауымен байланысты эндоневральді қан ағынының төмендеуіне және эндоневральді гипоксия/ишемияға, сондай-ақ глутатион сияқты антиоксидант мөлшерінің шеткері жүйкелер жасушаларында азаюына алып келеді. Егеуқұйрықтарға жүргізілген зерттеулерде тиокт қышқылы стрептозотоцин түрткі болған қант диабеті туындатқан биохимиялық үдеріске әсер еткен. Тиокт қышқылының әсерімен үдемелі гликозилденудің соңғы өнімдері пайда болуы азайған, эндоневральді қан ағымы жақсарып, диабеттік үдеріспен зақымданған жүйкеде бос радикалдарға антиоксиданттық әсер ететін глутатионның физиологиялық мөлшері артқан. Тәжірибеде байқалатын әсерлер тиокт қышқылының шеткері жүйкелер функциясын жақсарта алатынын дәлелдейді. Бұл полинейропатияда орын алатын сенсорлық бұзылыстарға қатысты және дизестезия, парестезия түрінде, мысалы, ашыту, жансыздану немесе "дененің жыбырлауы", ауырсыну сияқты білінуі мүмкін. Диабеттік полинейропатияны симптоматикалық емдеу үшін тиокт қышқылын қолдану тиімділігін зерттеуге бағытталған зерттеу парестезия, ашытуды сезіну, жансыздану және ауырсыну сияқты зерттелетін симптомдарға тиокт қышқылының қолайлы әсері туралы деректерді растады.
Қолданылуы
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозасын және емдеу ұзақтығын дәрігер әркімге жеке анықтайды.
Диабеттік полинейропатия кезінде препаратты тәулігіне 10 мл-ден 20 мл-ге дейінгі дозада вена ішіне енгізу ұсынылады, бұл тәулігіне 300-600 мг тиокт қышқылына сәйкес келеді. Инфузияға арналған ерітіндіні 2-4 апта ішінде емдеудің бастапқы сатысында қолдану керек. Ампуланың ішіндегісін 250 мл 0,9 % натрий хлориді ерітіндісінде ерітіп, вена ішіне енгізу керек, әрі инфузияның ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы тиіс. Әсер етуші заттың жарыққа сезімталдығына байланысты инфузияға арналған ерітіндіні тікелей енгізу алдында дайындау және жарықтың әсерінен, мысалы, алюминий фольганың көмегімен қорғау керек. Дайындалған инфузияға арналған ерітіндіні жарық әсерінен қорғалған жағдайда 6 сағат бойы сақтауға болады.
Одан әрі емдеу үшін тәулігіне 300-600 мг тиокт қышқылы дозасында Диалипон® препаратының пероральді түрлерін пайдалану керек.
Жағымсыз әсерлері
Жиі (> 1/100 - <1/10 жағдай)
Өте сирек (<1/10 000 жағдай)
Жиілігі белгісіз
Ықтимал жағымсыз реакциялар туралы хабарламалар
Дәрілік препаратты тіркегеннен кейінгі ықтимал жағымсыз реакциялар туралы хабарлама маңызды рөл атқарады. Бұл осы дәрілік заттарға қатысты пайда мен қауіп арақатынасын бақылауды жалғастыруға мүмкіндік береді. Денсаулық сақтау қызметкерлерінен ұлттық хабарлау жүйесі арқылы кез келген мүмкін болатын жағымсыз реакциялар туралы хабарлау талап етіледі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тиокт қышқылына немесе препараттың қандай да бір басқа компонентіне жоғары сезімталдық
- 18 жасқа дейінгі балалар
- жүктілік және лактация кезеңі
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тиокт қышқылы металдардың иондық кешендерімен (мысалы, цисплатинмен) әрекет етеді, сондықтан препарат цисплатиннің әсерін төмендетуі мүмкін.
Тиокт қышқылы қанттың молекулаларымен (мысалы, левулоза ерітіндісімен) қиын еритін кешенді қосылыстарды құрайды.
Тиокт қышқылы металл хелаторы болып табылады, сондықтан оны металдармен (темір, магний препараттарымен) бірге қолдануға болмайды.
Тиокт қышқылы инсулиннің және/немесе басқа диабетке қарсы дәрілердің қантты төмендететін әсерін күшейтуі мүмкін, сондықтан, әсіресе тиокт қышқылымен емдеудің басында қандағы қант деңгейін тұрақты бақылау көрсетілген. Гипогликемия симптомдарының пайда болуының алдын алу үшін жекелеген жағдайларда инсулин дозасын және/немесе диабетке қарсы оральді дәрілердің дозасын төмендету қажеттілігі туындауы мүмкін. Этанол тиокт қышқылының емдік тиімділігін азайтады.
Айрықша нұсқаулар
Тиокт қышқылын парентеральді қолданғанда, анафилаксиялық шокты қоса, аллергиялық реакциялардың пайда болу қаупі бар, сондықтан пациенттер тиісті бақылауда болуы тиіс. Симптомдар (мысалы, қышыну, жүрек айнуы, әлсіздік) пайда болған жағдайда препарат енгізуді дереу тоқтату және қажетті терапиялық шараларды қолдану керек.
Декомпенсацияланған немесе талапқа сай бақыланбайтын диабеті және жалпы денсаулық жағдайының нашарлауы бар бірлі-жарым пациенттерде Диалипон® препаратын қолдануға байланысты ауыр анафилаксиялық реакциялар дамуы мүмкін.
Тиокт қышқылымен емдеу кезінде аутоиммунды инсулинді синдромның (АИС) даму жағдайлары тіркелді. Адам лейкоцитарлық антигенінің генотипі бар пациенттер (HLA-DRB1 аллельдері*04:06 және HLA-DRB1*04:03) тиокт қышқылмен емдеу кезінде АИС дамуына анағұрлым бейім. HLA-DRB1 аллельдері*04:03 (АИС-1,6 дамуына сезімталдық коэффициенті) әсіресе еуропалық нәсілдер (Оңтүстік Еуропада Солтүстікке қарағанда көп), ал HLA-DRB1 * 04:06 аллельдері (АИС - 56,6 дамуына сезімталдық коэффициенті) әсіресе жапон және корей пациенттерде таралған.
Тиокт қышқылын қабылдайтын пациенттерде спонтанды гипогликемияның дифференциалды диагностикасы кезінде АИС ескеру керек.
Диабеттік полинейропатияны тиімді емдеудің басты факторы – науқастың қанындағы қант деңгейін оңтайлы түзету. Қант диабетімен ауыратын науқастарға, әсіресе емдеудің басында қан глюкозасы деңгейін жиі бақылау қажет. Кейбір жағдайларда гипогликемияны болдырмау үшін диабетке қарсы дәрілердің дозасын түзету қажет. Полинейропатияны емдеу кезінде регенерациялық үдерістердің арқасында тұла бойдың жыбырлауы сезілетін парестезиямен жүретін сезімталдықтың қысқа мерзімді күшеюі мүмкін.
Алкогольді үнемі қолдану нейропатияның клиникалық көрінісінің пайда болу және өршу қаупінің елеулі факторы болып табылады және осылайша Диалипон, ерітінді препаратымен емдеу тиімділігіне кедергі келтіруі мүмкін. Сондықтан диабеттік полинейропатиясы бар пациенттерге алкогольді тұтынудан бас тарту ұсынылады. Бұл сондай-ақ терапия жүргізілмеген кезеңдерге де қатысты.
Препарат жарық сезгіш, сондықтан ампулаларды тек қолданар алдында ғана қаптамадан шығару керек.
Тиокт қышқылы препараттарын вена ішіне енгізудің белгілі бір шектеуі егде жас (75 жастан артық) болып табылады.
Диалипон® ионды металл кешендерімен (мысалы, цисплатинмен) in vitro әсер етеді, сондықтан препарат олардың әсерін төмендетуі мүмкін. Диалипон® қантпен қиын еритін кешенді қосылыстар түзеді, сондықтан бұл инфузиялық ерітінді глюкоза, фруктоза ерітінділерімен, Рингер ерітіндісімен үйлеспейді. Препарат құрамында SH-топтарымен немесе дисульфидті көпіршелермен реакцияға түсетін қосылыстары бар ерітінділермен үйлеспейді. Препаратты сұйылту үшін тек 0,9 % натрий хлориді ерітіндісін пайдалану керек.
Педиатрияда қолдану
Пациенттердің осы санатында препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесінің болмауына байланысты Диалипон® балалар мен жасөспірімдерге тағайындауға ұсынылмайды.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану
Жүктілік кезінде тиокт қышқылын қолдану тиісті клиникалық деректердің болмауына байланысты ұсынылмайды.
Тиокт қышқылының емшек сүтіне өтуі туралы деректер жоқ, сондықтан оны бала емізу кезінде қолдану ұсынылмайды.
Препараттың көлікті және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты қолдану кезінде автокөлік құралдарын басқару және жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін басқа да қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысу кезінде сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айнуы, құсу және бас ауыруы.
Тиокт қышқылының 10-нан 40 г-ға дейін өте жоғары дозаларды қолданған кезде алкогольмен бірге ауыр улану байқалады, ол өлімге әкелуі мүмкін. Уланудың клиникалық көрінісі басында психомоторлық қозумен немесе сананың бұзылуымен білінеді, одан әрі жайылған құрысу ұстамаларымен және лактатацидоздың дамуымен өтеді. Уыттанудың салдары гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, қан тамырішілік диссеминацияланған қан ұюы, сүйек кемігінің бәсеңдеуі және мультиағзалық жеткіліксіздік болуы мүмкін.
Емі. Елеулі улануға күдіктенген кезде (тиокт қышқылы >80 мг/кг дене салмағына) дереу ауруханаға жатқызу және жалпы қабылданған шараларды жүргізу (мысалы, жасанды құстырту, асқазанды шаю, белсендірілген көмірді қолдану) көрсетілген. Жайылған құрысу ұстамаларын, лактатацидоз және науқастың өміріне қауіп төндіретін уланудың басқа салдарларын емдеу қарқынды терапияның қазіргі заманғы қағидаларына бағыттала отырып, симптоматикалық түрде жүргізілгені жөн. Осы уақытқа дейін тиокт қышқылын қарқынды шығару шеңберінде гемодиализді, гемоперфузия немесе гемофильтрация әдістерін қолданудың орындылығы туралы деректер жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
10 мл немесе 20 мл-ден сындыру сақинасы немесе сындыру нүктесі бар қоңыр түсті шыны ампулада. Ампулаларға өздігінен желімделетін заттаңба жапсырылады.
5 немесе 10 ампуладан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге гофрланған ендірмесі бар картон қорапшаға салынады.
Немесе 5 ампуладан полимер үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 1 немесе 2 пішінді ұяшықты қаптаманы ампулаларымен медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салады.
Тұтынушының келісімі бойынша қара түсті полиэтилен үлбірден жасалған пакеттерді топтық ыдысқа салуға жол беріледі.
Сақтау шарттары
Түпнұсқалық қаптамасында, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл.
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Фармак» ЖАҚ, Украина, 04080, Киев қ., Фрунзе к-сі, 74.
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Фармак» ЖАҚ, Украина
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Фармак» ЖАҚ Қазақстан Республикасындағы өкілдігі
Қазақстан Республикасы, Алматы қ., индексі 050012, Амангелді к-сі, 59 "А", "Шартас" бизнес орталығы, 9 қабат. Тел./факс: +7 (727) 267 63 73, электронды пошта: а.aspetova@farmak.kz