Прогестерон 1%, 1 мл, №10, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

ПРОГЕСТЕРОН

Саудалық атауы

Прогестерон

Халықаралық патенттелмеген атауы

Прогестерон

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған майлы ерітінді 1%, 2,5% 1 мл-ден

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында:

белсенді зат – 10 мг немесе 25 мг прогестерон,

қосымша заттар: 0.2 мл бензилбензоат, 1 мл дейін рафинадталған зәйтүн майы

Сипаттамасы

Ашық-сары түстен жасылдау-сары түске дейінгі мөлдір майлы сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Несеп-жыныс жүйесі және жыныс гормондары. Жыныс гормондары және жыныс жүйесінің модуляторлары. Прогестагендер. Прегнен туындылары. Прогестерон

АТХ коды G03DA04

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Сіңуі

Тері астына және бұлшықет ішіне енгізуден кейін жылдам әрі толық дерлік сіңеді.

Таралуы

Прогестерон қан плазмасы ақуыздарымен, негізінен альбуминмен (50-54%) және кортикостероид-байланыстыратын глобулинмен (43-48%) белсенді байланысады.

Метаболизмі

Бауырда глюкурон мен күкірт қышқылдары конъюгаттарын түзу арқылы метаболизденеді. Метаболизмде сондай-ақ CYP2C19 изоферменті қатысады. Прогестерон өзгеруінде негізгі өнім биологиялық белсенді прегнандиол болып табылады. Прегнандиол глюкурон қышқылымен конъюгациядан кейін бауырдан қанға, содан соң – несепке түседі. Прогестеронның аз бөлігі прегнанолол және прегнандионға айналады. Прогестеронның несеппен бөлінетін барлық метаболиттері белсенді емес.

Организмнен шығарылуы

Жартылай шығарылу кезеңі T1/2 – бірнеше минут. Бүйрекпен - 50-60%, өтпен - 10% астамы шығарылады. Несеппен шығарылатын метаболиттер мөлшері сары дененің фазасына байланысты өзгеріп отырады.

Фармакодинамикасы

Сары дене гормоны гестогенді әсер етеді. Нысана мүшелер жасушалары беткейіндегі рецепторлармен байланыса отырып, ядроға енеді, онда ДНҚ-ны белсенділендіріп, РНҚ синтезін көтермелейді. Жатыр шырышты қабығының фолликулярлы гормон туындататын пролиферация фазасынансекреторлық фазаға өтуіне ықпал етеді, ұрықтанғаннан кейін имплантация менұрықтанған аналық жасушаның дамуына қажетті жағдай жасайды. Жатыр бұлшықеттері мен түтіктерінің қозғыштығы мен жиырылғыштығын азайтады, сүт бездерінің ұшындағы элементтердің дамуын көтермелейді.

Протеинлипазаны көтермелей отырып, май қорын ұлғайтады, базальді және көтермеленген инсулиннің концентрациясын ұлғайтып, глюкоза утилизациясын арттырады, бауырда гликогеннің жиналуына ықпал етеді,альдостеронның өндірілуін жоғарылатады; гипофиздің гонадотропты гормондары өндірілуін аз дозада жылдамдатады, ал жоғарыда – бәсеңдетеді; азотемияны азайтады, азоттың несеппен шығарылуын арттырады. Альдостеронның әсерін тежейді, бұл несеппен натрий және хлордың секрециясы күшеюіне әкеледі. Катаболизмдік және иммунодепрессивті әсер етеді.

Сүт бездері ацинустарының сөлініс бөлігініңөсуін белсенді етеді және лактацияны индукциялайды. Қалыпты эндометрий дамуына ықпал етеді.

Қолданылуы

- аменореяда

- ановуляторлық жатырдан қан кетуде

- эндокриндік бедеулікте, оның ішінде сары дене жеткіліксіздігіне негізделген

- жүктіліктің мерзіміне дейін жетпеуінде

- олигоменореяда

- альгодисменореяда (гипогонадизм аясында)

Қолдану тәсілі және дозалары

Пайдаланар алдында препараты бар ампуланы су моншасында аздап қыздырады (30-40˚С-ге дейін). Ампулада кристалдар пайда болғанда қайнап тұрған су моншасында толық ерігенше қыздыру керек. Бұлшықет ішіне немесе тері астына енгізеді.

Гипогонадизмде және аменореяда (эстрогенді препараттарды қолданғаннан кейін бірден) күнделікті 5 мг немесе күнара 10 мг 6-8 күн бойы.

Ановуляторлық жатырдан қан кетуде препаратты 5-15 мг-ден күнделікті 6-8 күн бойы тағайындайды. Егер алдын ала жатыр қуысы шырышты қабығы қырналуы жүргізген болса, онда инъекцияны 18-20 күн өткеннен кейін бастау керек. Егер қырналуын жүргізу мүмкін болмаса, препаратты қан кету кезінде де енгізеді. Бұл ретте қан кету уақытша (3-5 күнге) күшеюі мүмкін; орташа және ауыр дәрежедегі анемиясы бар науқастарға алдын ала қан құюды (200-250 мл) жүргізу ұсынылады. Егер 6-8 күн емдеуден кейін қан кетуі тоқтамаса, одан әрі прогестерон енгізу мақсатқа сай емес. Қан кету тоқтаған болса, емдеуді 6 күннен ерте тоқтатуға болмайды.

Сары дене функциясы жеткіліксіздігі туындатқан қауіп төндіретін түсік профилактикасы мен емдеуде -10-25 мг-ден күнделікті немесе түсік қаупі толық жойылғанша күнара.Дағдылы түсікте препаратты жүктіліктің 4-ші айына дейін енгізуге болады.

Альгодисменореяда ауыруды азайту немесе қайтару үшін препаратты етеккірге дейін 6-8 күн бұрын күнделікті 5-10 мг-ден 6-8 күн бойы енгізу арқылы бастайды. Емдеу курсын бірнеше рет қайталауға болады. Бұлшықет ішіне ең жоғары бір реттік және тәуліктік доза 25 мг (2,5 мл 1 % ерітінді немесе 1 мл 2,5 % ерітінді) құрайды. Прогестеронмен жетілмеген жатырмен байланысты альгодисменореяны емдеуді эстрогендік препараттарды алдын ала тағайындаумен үйлестіруге болады.

Жағымсыз әсерлері

Әдетте прогестерон көтерімділігі жақсы, жекелеген жағдайларда мынадай жағымсыз реакциялар байқалуы мүмкін:

жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: тахикардия, қан айналымының бұзылуы, артериялық қысымның көтерілуі, веналық тромбоэмболия жүйке жүйесі тарапынан: бас ауыру, бас айналу, ұйқышылдық, ұйқысыздық, депрессия

ұрпақ өрбіту жүйесі мен сүт бездері тарапынан: ісіну, сүт бездерінің жоғары сезімталдығы және ауыруы, сыртқы жыныс мүшелері тарапынан бұзылулар, күйдіру, құрғау, генитальді қышыну, қынаптық бөліністердің өзгеруі, қан кету, қынаптық микоз, етеккір алдындағы синдром, етеккір оралымының бұзылуы, оралымға сәйкессіз қанды бөліністер, аменорея, олигоменорея, гирсутизм, либидоның төмендеуі, жатыр түйілуі;

ас қорыту жүйесі тарапынан: іштің кебуі, іштің ауыруы, жүрек айнуы, құсу, іш қату, диарея, метеоризм

эндокриндік бұзылулар: глюкоза көтерімділігінің нашарлауы

тыныс алу жүйесі тарапынан: ентігу

гепатобилиарлық жүйе тарапынан: бауыр функциясының бұзылуы және бауыр функционалдық сынамаларының өзгеруі; холестаздық сарғаю метаболизмдік және алиментарлық бұзылулар: тәбеттің өзгеруі, дене салмағының артуы немесе азаюы, ісінулер, альбуминурия

тері және жұмсақ тіндер тарапынан: терідегі аллергиялық көріністер,мультиформалы эритема, есекжем, тері бөртпесі, акне, хлоазма, алопеция, гирсутизм

жалпы бұзылулар және енгізу орнындағы өзгерістер: қатты қажу, әлсіздік, қызба, аса жоғары сезімталдық реакциясы, оның ішінде анафилаксиялық реакциялар; парестезия сұйықтық іркілуі; ауыруы мен ісіп кетуді қоса, енгізу орнындағы өзгерістер.

зертханалық көрсеткіштер: плазманың липидтік бейіні өзгеруі

шаранаға әсері: прогестеронның артық мөлшері әйел жынысты шарананың вириализациясын туғызуы мүмкін (жыныстық ерекшеліктің анықталмауына шейін).

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- бауыр аурулары, бауыр функциясының бұзылуы, гепатит, бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі

- жүктілік кезеңіндегі (анамнездегі) холестаздық сарғаю, қатерсіз гипербилирубинемия

- сүт бездері мен жыныс мүшелерінің жаңа түзілімдері

- тахикардия

- тромбозға бейімділік, белсенді вена немесе артериялық тромбоэмболия, ауыр тромбофлебит немесе анамнездегі осындай жағдайлар

- депрессия құбылыстары бар жүйке бұзылыстары

- порфирия

- жүктіліктің II-III кезеңі, жатырдан тыс жүктілік немесе анамнездегі тоқтаған жүктілік

- шығу тегі анықталмаған қынаптық қан кетулер, аборттан кейінгі жай-күй

- препарат компоненттеріне жоғары сезімталдық

Басқа да дәрілік заттармен өзара әрекеттесуі

Прогестерон миометрий жиырылуын стимуляциялайтын препараттар (окситоцин, питуитрин), анаболиялық стероидтар (ретаболил, неробол), гипофиз гонадотропты гормондарының әсерін бәсеңдетеді. Окситоцинмен өзара әрекеттесуде лактогендік әсері азаяды. Диуретиктер, гипотензиялық препараттар, иммунодепрессанттар, бромкриптин және жүйелік коагулянттардың әсерін күшейтеді. Антикоагулянттар тиімділігін төмендетеді. Барбитураттармен бір мезгілде қолданғанда прогестеронның әсері төмендейді. Гипогликемиялық дәрілер әсерін өзгертеді. Бауыр ферменттері индукторларымен бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында прогестерон концентрациясының жоғарылауы немесе азаюы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Жүрек-қантамыр жүйесінің аурулары, артериялық гипертония,созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, бронх демікпесі, эпилепсия, бас сақинасы, депрессия, гиперлипопротеинемия кезінде сақтықпен қолдану керек.

Прогестеронды сондай-ақ анамнезде психикалық бұзылуы бар науқастарға сақтықпен қолдану керек, депрессияның алғашқы белгілері пайда болғанда препаратты тоқтату қажет.

Қант диабетімен науқастарда қандағы глюкоза деңгейін мұқият бақылап отыру керек.

Прогестеронды қолданғанда тромбоэмболияның әртүрлі белгілері мен симптомдарына мұқият болу, олар туындаған жағдайда препаратпен емді тоқтату қажет.

Стероидты гормондар метаболизмі бауырда жүретіндіктен, Прогестеронды бауыр функциясы бұзылған пациенттерге қолданбаған жөн.

Прогестеронның үлкен дозаларын ұзақ қолданған кезде етеккірдің тоқтап қалуы мүмкін.

Себебі анықталмаған жыныс жолдарынан қан кету кезінде және анамнезде шеткері артерия аурулары байқалған пациенттерге препаратты қолданбаған жөн. Емдеу кезінде жиілігі мен көлемі жекелей анықталатын тұрақты тексерулерді жүргізіп отыру ұсынылады.

Қандай болсын прогестогенге тәуелді ісіктер, мысалы, бұрын менингиомалар және/немесе жүктілік кезінде оның үдеуі немесе алдыңғыгормональді ем болғанда пациенттер дәрігердің қатаң бақылауында болулары тиіс.

Жүктілік және лактация кезеңі

Жүктілік кезеңінде препаратты тек түсік қаупінің профилактикасы мен емдеу үшін ғана қолданады. Жүктіліктің II-III кезеңінде препаратты қолдануға болмайды. Жақын уақытта жүктілікті жоспарлап жүрген әйелдерге препаратты қолданбайды. Экзогендік прогестеронның жүктілік уақытындағы әсерімен байланысты екі жыныстағы балалардың жыныстық аномалиясын қоса, туа біткен аномалия қаупі толық анықталмаған. Прогестерон емшек сүтіне өтеді, сондықтан емшекпен қоректендіру кезеңінде препаратты қолданбау керек.

Педиатрияда қолданылуы

Препаратты балаларға қолданбайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері.

Препарат бас айналу мен ұйқышылдықты туындатуы мүмкін. Емдеу кезінде автокөлік басқарудан, жоғары зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын қажет ететін қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысудан тартына тұру қажет.

Артық дозалануы

Препараттың жоғары дозаларын қолданғанда тиісті бөлімде сипатталған жағымсыз әсерлері жиі туындайды. Жағымсыз әсерлер пайда болғанда препаратпен емдеуді тоқтату қажет, ал олар жоғалғаннан кейін – аз дозада жалғастыру керек. Қажет болғанда симптоматикалық ем жүргізеді.

Шығарылу түрі

1 мл препарат сындыру сақинасы бар көлемі 1 мл шыны ампулаларда.

Препараты бар 5 ампуладан алюминий фольгамен жабылатын ПВХ үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға салады. 2 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картон (хром-эрзац) қорапшаға салынады. Қораптар топтық ыдысқа салынады және топтық заттаңба жапсырылады.

Сақтау шарттары

Жарықтың әсерінен қорғау үшін түпнұсқалық қаптамасында, 25 ºС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.

Сақтау мерзімі

5 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/Қаптаушы

«БИОФАРМА» ФЗ» ЖШҚ

Украина, 09100, Киев обл., Белая Церковь қ., Киевская к-сі, 37

тел.: +38(044) 277-36-10

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«БИОФАРМА» ФЗ» ЖШҚ, Украина

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«БИОФАРМА» ФЗ» ЖШҚ ҚР өкілдігі

05000, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Назарбаев даңғ. 124, 10 кеңсе; тел. +77272297044, bc_pak@mail.ru