Эуфиллин 24 мг/мл раствор 5 мл №10,амп
Рецепт бойынша
Тауарлардың көрінісі фотосуретте көрсетілгеннен өзгеше болуы мүмкін

Эуфиллин 24 мг/мл раствор 5 мл №10,амп

Қолжетімділігі
Тауар қолда жоқ
Үлгі
4602212000463
Елі
Россия
Өндіруші
Новосибхимфарм ОАО
  • Сипаттама

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Эуфиллин

Саудалық атауы

Эуфиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Аминофиллин

Дәрілік түрі

Вена ішіне енгізуге арналған 24 мг/мл, 5 мл ерітінді

Құрамы

1 мл ерітіндінің құрамында

белсенді зат – 24.0 мг аминофиллин (эуфиллин),

қосымша зат – инъекцияға арналған су

Сипаттамасы

Мөлдір, түссіз немесе сәл боялған сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Респираторлық жүйе. Тыныс жолдарының обструкциялық ауруларын емдеуге арналған препараттар. Тыныс жолдарының обструкциялық аурулары кезінде жүйелі әсер ететін басқа препараттар. Ксантиндер. Аминофиллин.

АТХ коды R03DA05

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Биожетімділігі - 90-100%. Вена ішіне енгізген кезде қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жету уақыты – 0,3 г-15 мин, қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы – 7 мкг/мл. Таралу көлемі 0,3-0,7 л/кг аралығында («мінсіз» дене салмағының 30-70%-ы) болады, орташа 0,45 л/кг. Ересектерде плазма ақуыздарымен байланысу – 60%, бауыр циррозы бар науқастарда – 36%. Емшек сүтіне (қабылданған дозаның 10%-ы), плацентарлық бөгет арқылы өтеді (ұрықтың қан сарысуындағы концентрациясы ана сарысуындағыдан біршама жоғары).

Аминофиллин 10-20 мкг/мл концентрациясында бронхдилатациялайтын қасиеттерін көрсетеді. 20 мг/мл-ден жоғары концентрация уытты болып табылады. Қандағы препарат мөлшері өте төмен – 5-10 мкг/мл болғанда тыныс орталығына қоздыратын әсер береді. Физиологиялық рН мәндерінде метаболизденіп, бос теофиллин босап шығады, ол ары қарай бауырда Р450 цитохромының бірнеше изоферменттерінің қатысуымен метаболизмге ұшырайды. Нәтижесінде фармакологиялық белсенділікке ие 1,3-диметил несеп қышқылы (45-55%) түзіледі, бірақ теофиллиннен 1-5 есе кем болады. Кофеин белсенді метаболит болып табылады және шағын мөлшерде түзіледі.

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі – 8,7 сағат; «шылымқорларда» (тәулігіне 20-40 шылым тартатын) – 4-5 сағат (шылымнан бас тартқаннан кейінгі фармакокинетикасының қалыпқа келуі – 3-4 айдан кейін) өкпенің обструкциялық созылмалы аурулары, «өкпелік» жүрек және өкпе-жүрек жеткіліксіздігі бар ересектерде – 24 сағаттан астам. Бүйректер арқылы шығарылады.

Фармакодинамикасы

Бронхолитикалық дәрі, пурин туындысы; фосфодиэстеразаны тежейді, тіндерде цАМФ жиналуын арттырады, аденозиндік (пуриндік) рецепторларды бөгейді; жасушалық жарғақша өзекшелері арқылы Са2+ түсуін төмендетеді, тегіс бұлшықеттердің жиырылу белсенділігін азайтады.

Бронхтардың бұлшықеттерін босаңсытады, мукоцилиарлық клиренсті арттырады, диафрагманың жиырылуын ынталандырады, тыныс алу және қабырғааралық бұлшықеттердің функциясын жақсартады, тыныс алу орталығын көтермелейді, оның көмірқышқыл газына сезімталдығын арттырады және альвеолярлық желдетілуді жақсартады, ол ақырында апноэ көріністерінің ауырлығын және жиілігін азайтады. Тыныс алу функциясын қалыпқа келтіре отырып, қанның оттегімен қанығуына және көмір қышқылы концентрациясының төмендеуіне мүмкіндік береді.

Гипокалиемия жағдайында өкпелердің желденуін күшейтеді.

Жүректің қызметін көтермелейтін әсер береді, жүректің жиырылу күшін және жиілігін арттырады, коронарлы қан ағысын және миокардтың оттегіге қажеттілігін арттырады. Қантамырлар тонусын (негізінен ми, тері және бүйрек қантамырларының) төмендетеді. Шеткері венаны кеңейтетін әсер береді, өкпе қантамырларының қарсылығын азайтады, «кіші» қан айналым шеңберіндегі қысымды төмендетеді. Бүйректік қан ағысын арттырады, бірқалыпты диуретикалық әсер береді.

Бауырдан тыс өт жолдарын кеңейтеді.

Жуан жасушалардың жарғақшаларын тұрақтандырады, аллергиялық реакциялар медиаторларының босап шығуын тежейді.

Тромбоциттердің агрегациясын тежейді (тромбоциттер және PgE2 альфа белсендірілу факторын басады), эритроциттердің деформацияға төзімділігін арттырады (қанның реологиялық қасиеттерін жақсартады), тромбтың түзілуін азайтады және микроайналымды қалыпты етеді. Токолитикалық әсері бар, асқазан сөлінің қышқылдылығын арттырады.

Үлкен дозаларда қолданған кезде эпилептогендік әсерге ие болады.

Қолданылуы

- бронх демікпесі, бронхит,өкпе эмфиземасы, жүрек демікпесі (негізінен ұстаманы басуға) кезіндегі бронхобструктивті синдром

- демікпе статусында (қосымша терапия)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге:

Натрий хлоридінің 10-20 мл изотониялық ерітіндісінде алдын ала сұйылтылған 5-10 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,12-0,24 г) вена ішіне баяу (4-6 минут бойы) енгізеді. Жүректің қағуы, бас айналу, жүректің айнуы пайда болғанда енгізу жылдамдығын баяулатады немесе тамшылатып енгізуге ауысады, ол үшін 10-20 мл 24 мг/мл ерітіндіні (0,24-0,48 г) натрий хлоридінің 100-150 мл изотониялық ерітіндісінде сұйылтады; минутына 30-50 тамшы жылдамдықпен енгізеді.

Эуфиллинді парентеральді түрде тәулігіне 3 ретке дейін енгізеді, бірақ 14 күннен асырмайды.

Ересектер үшін эуфиллиннің жоғары дозалары: бір реттік – 0,25 г, тәуліктік – 0,5 г.

Шұғыл жағдайларда ересектерге вена ішіне6 мг/кг дозада енгізеді, 10-20 мл 0,9 % NaCl ерітіндісінде сұйылтады, баяу, кем дегенде 5 минут бойы енгізеді.

Демікпе статусында 720-750 мг в/і тамшылатып енгізу қолданылады.

Балаларға:

Препаратты жағымсыз әсерлеріне байланысты, 14 жасқа дейінгі балаларға қолдануға болмайды.

14 жастан 18 жасқа дейінгі балалар үшін в/і жоғары дозалары: бір реттік – 3 мк/кг, тәуліктік – 0,25 г-нан 0,5 г-ға дейін.

Жағымсыз әсерлері

- жүрек айну, құсу, диарея

- бас ауыру, ашушаңдық, мазасыздық, ұйқысыздық, жоғары қозушылық, тремор, клонустық және тонустық жайылған құрысулар, қызба

- жүрек қағу сезімі, тахикардия, экстрасистолия, қан кернеу, гипертония, жүрек-қантамыр жеткіліксіздігі, қарыншалар аритмиясы

- артериялық қысымның коллапсқа дейін төмендеуі (вена ішіне тез енгізген кезде)

- экзантема, антдиурездік гормон сөлінісінің жеткіліксіздік синдромы, қан сарысуындағы электролиттер деңгейінің өзгеруі, әсіресе гипокалиемия, қан сарысуында кальций және креатинин деңгейінің артуы, гипергликемия және гиперурикемия

- диурездің күшеюі, альбуминурия, гематурия

- қышыну, терлеудің күшеюі

- тығыздану, гиперемия, ауыруын сезіну (енгізілген жерде)

- кеуденің ауыруы, тахипноэ

Жағымсыз әсерлер, әдетте, артық дозаланғанда пайда болады. Жағымсыз әсерлердің жиілігін бағалау үшін деректер жеткіліксіз.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эуфиллинге және теофиллинге (соның ішінде ксантиннің басқа туындыларына: кофеин, пентоксифиллин, теобромин) жоғары сезімталдық

- айқын артериялық гипо- және гипертензия

- жүректің жедел жеткіліксіздігі

- миокард инфарктісінің жедел кезеңі

- пароксизмальді тахикардия, экстрасистолия, тахиаритмия

- өршу сатысындағы асқазан және он екі елі ішектің ойық жара ауруы

- бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында

- маскүнемдік

- гипертиреоидизм, гипернатриемия

- лактация кезеңі

- геморрагиялық инсульт

- көздің торқабығына қан құйылу

- 14 жасқа дейінгі балалар

Сақтықпен: жүктілік, 55 жастан асқандар және бақыланбайтын гипотериоз (жиналып қалуы мүмкін), сепсис, ұзақ гипертермия, гастроэзофагальді рефлюкс, қуықасты безінің аденомасы.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эфедрин, бета-адреностимуляторлар, кофеин және фуросемид препараттың әсерін күшейтеді. Фенобарбиталмен, дифенинмен, рифампицинмен, изониазидопен, карбамазепинмен немесе сульфинпиразонмен біріктіргенде тағайындағанда эуфиллиннің тиімділігінің төмендегені байқалады, бұл препараттың қолданылатын дозасын арттыруды қажет етуі мүмкін. Препаратты макролидтер тобының антибиотиктерімен, линкомицинмен, аллопуринолмен, циметидинмен, изопреналинмен, бета-адреноблокаторлармен біріктірілімде оның клиренсі төмендейді, бұл дозаны азайтуды қажет етуі мүмкін. Құрамында эстрогендері бар ішу арқылы қабылданатын контрацептивтер, диареяға қарсы препараттар, ішек сорбенттері әсерін бәсеңдетеді, ал Н2-гистаминоблокаторлар, баяу кальций өзекшелерінің блокаторлары, мексилетин әсерін күшейтеді (Р450 цитохромының ферментативтік жүйесімен байланыстырады және аминофиллиннің метаболизмін баяулатады). Эноксацинмен және басқа да фторхинолондармен біріктіріп қолданған жағдайда эуфиллиннің дозасын азайтады. Препарат литий карбонатының және бета-адреноблокаторлардың емдік әсерлерін басады. Бета-адрено- блокаторларды тағайындау – эуфиллиннің бронхдилатациялайтын әсеріне кедергі жасайды және бронхтың түйілуін туындатуы мүмкін. Эуфиллин шумақтық сүзілуді арттыру және өзекшелік реабсорбцияны азайту есебінен несеп айдайтын дәрілердің әсерін күшейтеді. Эуфиллинді антикоагулянттармен, теофиллиннің немесе пуриннің басқа да туындыларымен бір мезгілде абайлап тағайындайды. Эуфиллинді орталық жүйке жүйесін қоздыратын дәрілермен қолданбау керек (нейроуыттылықты арттырады).

Препаратты декстроза ерітінділерімен бірге қолдануға болмайды, глюкоза, фруктоза және левулеза ерітінділерімен үйлеспейді.

Араластырылатын ерітінділердің рН-на көңіл бөлген жөн: қышқыл ерітінділерімен фармацевтикалық тұрғыдан үйлеспейді.

Глюкокортикостероидтардың, минералокортикостероидтардың (гипернатриемия), жалпы анестезияға арналған дәрілердің жағымсыз әсерлерінің пайда болу мүмкіндігін арттырады (қарыншалық аритмияның пайда болу қаупі артады).

Эноксацинмен, этанолдың аздаған дозаларымен, дисульфираммен, фторхинолондармен, рекомбинантты альфа интерферонмен, метотрексатпен, мексилетинмен, пропафенонмен, тиабендазолмен, тиклопидинмен, верапамилмен бір мезгілде қолданғанда және тұмауға қарсы вакцинация кезінде аминофиллиннің әсер ету қарқындылығы артуы мүмкін, ол оның дозасын төмендетуді қажет етуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Препарат сақтықпен, дәрігердің үнемі қадағалауымен тағайындалады,

Вена ішіне енгізу қан айналымын, тыныс алуды және науқастың жалпы жағдайын (ЖЖЖ, АҚ, тыныс алу саны) мұқият бақылай отырып жүзеге асырылуы тиіс.

Кең таралған атеросклероз кезінде қолдануға болмайды. Эуфилинді дозалау режимін түзету жүрек қызметінің жеткіліксіздігінде, бауыр функциясының бұзылуында, қызбада, жедел респираторлық ауруларда талап етілуі мүмкін.

Қолданыстағыэуфиллинніңдәрілік түрін басқаға ауыстырғанда клиникалық бақылау және қан плазмасындағы теофиллин концентрациясын бақылау қажет. Эуфиллинді басқа ксантин туындыларымен бірге қолдануға болмайды. Емдеу кезеңінде құрамында ксантин туындылары (қою кофе, шай) бар тамақ өнімдерін қолданудан бас тарту керек. Антикоагулянттармен, теофиллин немесе пуриннің басқа да туындыларымен бірге сақтықпен қабылдау қажет.

Бета-адреноблокаторлармен бірге қабылдаудан сақ болған жөн. Егде жастағы пациенттерге (55 жастан жоғары), организмнен баяу шығарылуына байланысты, препарат дозасын төмендету ұсынылады. Темекі тартатын пациенттерге, препараттың организмнен жылдам шығарылуына байланысты, дозаны арттыруға кеңес беріледі.

Жүктілік және лактация

Эуфиллин плацентарлық бөгет арқылы өтеді.

Эуфиллинді жүктілік кезінде қолдану ұрық және жаңа туған нәресте организмінде теофиллиннің және кофеиннің потенциалды қауіпті концентрацияларыныңпайда болуына әкеп соғуы мүмкін. Жүктілік кезінде (әсіресе ІІІ триместрде) анасы эуфиллин қабылдаған жаңа туған нәрестелер, теофиллинмен уыттану симптомдарының мүмкіндігін бақылау үшін, медициналық қадағалауды керек етеді. Жүктілік кезінде препаратты тағайындау ана үшін пайдасы мен ұрық үшін потенциалды қаупіне мұқият баға беруді қажет етеді, шұғыл өмірлік көрсетілімдері бойынша ғана жүргізіледі.

Теофиллин емшек сүтімен бөлінеді.

Препаратты қабылдау кезінде емшек емізуді тоқтатқан жөн.

Дәрілік препараттың көлік құралдарын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Препараттың жағымсыз әсерлерінің пайда болуы мүмкіндігін ескеріп, емделу кезінде автокөлікті басқаруды және зейінді жұмылдыру мен психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтатқан жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: анорексия, диарея, жүректің айнуы, құсу, эпигастрий тұсының ауыруы, асқазан-ішектен қан кету, тахикардия, қарыншалық аритмия, діріл, жайылған құрысулар, гипервентиляция, артериялық қысымның күрт төмендеуі.

Емі: препаратты тоқтату, оның организмнен шығарылуын стимуляциялау (қарқынды диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальді диализ) және симптоматикалық дәрілерді тағайындау. Құрысуларды басу үшін диазепам (инъекция) қолданылады. Барбитураттарды қолдануға болмайды. Айқын улануда (эуфиллиннің мөлшері 50 г/л-ден артық) гемодиализ жасау ұсынылады.

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бейтарап шыныдан жасалған ампулаларда 5 мл-ден.

Картон қорапқа 10 ампуладан салынған. Әрбір қорапқа медицинада қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулықтар және ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынған.

Сындыратын сақинасы немесе сындыратын нүктесі бар ампулаларды қаптаған кезде ампуланы ашуға арналған пышақ немесе ампулалық скарификатор салынбайды.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде,15С-ден 25С-ге дейінгі температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Новосибхимфарм» АҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383)363-32-44,

факс (383) 363-32-55

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Новосибхимфарм» АҚ

630028, Ресей, Новосібір қ., Декабристер к-сі, 275

тел. (383)363-32-44;

факс (383) 363-32-55

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:

«Валента Азия» ЖШС, Қазақстан Республикасы, 050009, Алматы қ., Абай д-лы, Радостовец көш. қиылысы, 151/115, «Алатау» бизнес орталығы№1102 кеңсе

Тел./факс 8 (727) 334-15-51, Е-mail: asia@valentapharm.com