Эпнон 25 мг №30 табл
Рецепт бойынша
Тауарлардың көрінісі фотосуретте көрсетілгеннен өзгеше болуы мүмкін

Эпнон 25 мг №30 табл

Қолжетімділігі
Тауар қолда жоқ
Үлгі
8904159609225
Елі
Индия
Өндіруші
MSN Laboratories Limited
  • Сипаттама

Сипаттама

Дәрілік препаратты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық (Қосымша парақ)

Саудалық атауы

Эпнон ®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эплеренон

Дәрілік түрі, дозасы

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Эплеренон.

ATХ коды C03DA04

Қолданылуы

- стандартты емге қосымша дәрі ретінде (соның ішінде бета-адреноблокаторларды қолданып), сол жақ қарынша функциясы тұрақты бұзылған науқастарда (қан айдау фракциясы <40 %) және жақын арада болған миокард инфарктісінен кейін жүрек жеткіліксіздігінің клиникалық белгілері бар тұрақты пациенттерде жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу және өлімге ұшырау қаупін төмендету мақсатында

- сол жақ қарынша функциясы бұзылған (қан айдау фракциясы <30 %) және NYHA бойынша ІІ класқа жататын жүректің созылмалы жеткіліксіздігі бар науқастарда жүрек-қантамыр ауруларының пайда болу және өлімге ұшыраушылық қаупін төмендету мақсатында стандартты тиімді емге қосымша дәрі ретінде

Қолдануды бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- эплеренонға немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық

- емнің басында қан сарысуындағы калий концентрациясы 5,0 ммоль/л астам

- бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин Cl 1.73 м2-де минутына 30 мл-ден аз)

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы)

- калий жинақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3А4 күшті тежегіштерін, мысалы итраконазолды, кетоконазолды, ритонавирді, нелфинавирді, кларитромицинді, телитромицинді және нефазодонды бір мезгілде қабылдау

- галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулар

- ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштері және ангиотензин II рецепторлары блокаторының Эпнон® препаратымен біріктірілімдері

- лактация кезеңі

- 18 жасқа дейінгі балалар

Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясы бұзылған, оның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын үнемі бақылап отыру ұсынылады. Гиперкалиемияның даму қаупі бүйрек функциясының төмендеуі кезінде артады. 2 типті қант диабеті және микроальбуминуриясы бар науқастарда гиперкалиемия жиілігінің артуы байқалды, осыған байланысты мұндай науқастарда емдеуді сақтықпен жүргізу керек. Эплеренон гемодиализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясының жеңіл немесе орташа бұзылуы бар (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А класы және В класы) науқастарда қан сарысуында калий концентрациясы 5,5 ммоль/л-ден артық ұлғайған жоқ. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар науқастарда эплеренон зерттелген жоқ, сондықтан оны қолдануға болмайды.

Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі

Фармакодинамикалық өзара әрекеттесулері

Калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттары. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылығын ескеріп, эплеренонды калий жинақтаушы диуретиктерді және калий препараттарын қабылдаған науқастарға тағайындамаған жөн. Калий жинақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілердің және басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейтуі мүмкін.

АӨФ тежегіштері, ангиотензин II рецепторларының блокаторлары. Гиперкалиемия қаупі Эпнон® препаратын ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторларының блокаторларымен біріктіріп пайдаланғанда артуы мүмкін. Сарысулық калийді және бауыр функциясын, әсіресе бүйрек функциясы әлсіздену қаупіне ұшыраған, мысалы егде жастағы пациенттерде, мұқият бақылау керек. АӨФ және ангиотензин рецепторлары блокаторының Эпнон® препаратымен үшеуінің біріктірілімін пайдалануға болмайды.

Құрамында литий бар препараттар. Эплеренонның литиймен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ. Алайда литийді диуретиктермен және АӨФ тежегіштерімен біріктіріп қабылдаған науқастарда литиймен уыттану жағдайлары сипатталған. Эплеренон мен литийді бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер осындай біріктірілім қажет болса, қан плазмасындағы литий концентрациясын бақылап отырған дұрыс.

Циклоспорин, такролuмус. Бұл препараттар бүйрек функциясының бұзылуы және гиперкалиемияның пайда болу қаупін арттыруы мүмкін. Эплеренонды және циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолданбаған жөн. Егер эплеренонмен емдеу кезіндециклоспоринді немесе такролимусты тағайындау қажет болса, қан сарысуындағы калий концентрациясын және бүйрек функциясын мұқият бақылау керек.

Қабынуға қарсы стероидты емес препараттар (ҚҚСП). ҚҚСП емдеу, әсіресе қауіпті топтағы науқастарда (егде жастағы пациенттер және/немесе дегидратациясы бар пациенттер), шумақтық сүзілудің тікелей бәсеңдеуі есебінен бүйректің жедел жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Біріктіріп қолданғанда емдеуді бастағанға дейін және емдеу кезінде талапқа сай су режимін қамтамасыз ету және бүйрек функциясын бақылау қажет.

Триметоприм. Триметопримді эплеренонмен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның пайда болу қаупін арттырады. Қан сарысуындағы калий концентрациясын және бүйрек функциясын, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда және егде жастағы адамдарда, бақылап отыруға кеңес беріледі.

Альфа1-адреноблокаторлары (празозин, альфузозин). Альфа1-адреноблокаторларды эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда гипотензивтік әсері күшеюі және/немесе ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупі ұлғаюы мүмкін, осыған байланысты дене қалпы өзгерген кезде АҚ бақылап отыруға кеңес беріледі.

Үшциклді антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен. Эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда гипертензияға қарсы әсері күшеюі немесе ортостатикалық гипотензияның пайда болу қаупі ұлғаюы мүмкін.

Глюкокортикоид, тетракозактид. Эплеренонмен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсердің бәсеңдеуіне (натрий мен сұйықтықтың іркілуіне) әкеп соғуы мүмкін.

Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер

Іn vitro зерттеулер эплеренон CYP1А2, CYP2С19, CYP2С9, CYP2D6 және CYP3А4 изоферменттерін тежемейтіндігін айғақтайды. Эплеренон Р гликопротеиннің субстраты немесе тежегіші болып табылмайды.

Дигоксин. Дигоксиннің AUC мәніэплеренонмен бір мезгілде қолданғанда 16%-ға артады (90% СА – 4–30%). Егер дигоксин ең жоғары емдік мөлшерге жуық дозаларда қолданылса, сақтық таныту қажет.

Варфарин. Варфаринмен клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер анықталған жоқ. Егер варфарин ең жоғары емдік мөлшерге жуық дозаларда қолданылса, сақтық таныту қажет.

CYP3А4 субстраттары. Арнайы зерттеулердеэплеренонныңCYP3А4 субстраттарымен, мысалы мидазоламмен және цизапридпен фармакокинетикалық өзара әрекеттесу белгілері анықталған жоқ.

CYP3А4 тежегіштері

CYP3А4 күшті тежегіштері. Эплеренонды CYP3А4 тежейтін дәрілермен бірге қолданғанда, маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесу орын алуы ықтимал. CYP3А4 күшті тежегіші (тәулігіне 2 рет200 мг доза кетоконазол) эплеренонның AUC мәнін 441%-ға арттырды. Эплеренонды кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазадон сияқты CYP3А4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды.

CYP3А4 әлсіз және орташа тежегіштері.Эритромицинмен, саквинавирмен, амиодаронмен, дилтиаземмен, верапамилмен және флуконазолмен бір мезгілде қолдану маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесумен қатар жүрді (AUC арту дәрежесі 98-ден 187%-ға дейін өзгерді). Осы дәрілерді эплеренонмен бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасы25 мг-ден аспауы тиіс.

CYP3А4 индукторлары

Шайқурай тұндырмасын (CYP3А4 күшті индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қабылдау соңғысының AUC мәнін 30%-ға төмендетті. Рифампицин сияқты CYP3А4 күштірек индукторларын қолданғанда эплеренонның AUC мәнінің айқынырақ төмендеуі ықтимал. Эплеренон тиімділігінің төмендеуі мүмкін екендігін ескеріп, CYP3А4 күшті индукторларын (рифампицинді, карбамазепинді, фенитоинды, фенобарбиталды, шайқурай тұндырмасын) бір мезгілде қолдануға кеңес берілмейді.

Антацидтер. Фармакокинетикалық клиникалық зерттеулер негізіндеантацидтердің эплеренонмен маңызды өзара әрекеттесулері оларды бір мезгілде қолданғандаорын алады деп шамаланбайды.

Арнайы ескертулер

Гиперкалиемия. Эплеренонмен емдеген кезде гиперкалиемия пайда болуы мүмкін, ол оның әсер ету механизмімен жүзеге асады. Емді бастаған кезде және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылаған жөн. Әрі қарай калий концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылауды гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғарылаған пациенттерде, мысалы бүйрек жеткіліксіздігі («Қолдану тәсілі және дозары» қараңыз) және қант диабеті бар егде жастағы пациенттерде жүргізуге кеңес беріледі. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылағанын ескеріп, эплеренонмен емдеуді бастағаннан кейін калий препараттарын тағайындамау керек. Эплеренон дозасын төмендету қан сарысуында калий концентрациясының төмендеуіне әкеледі. Зерттеулердің бірінде гидрохлортиазидті эплеренонға қосу қан сарысуында калий концентрациясының артуына кедергі жасады.Гиперкалиемия қаупі Эпнон® ангиотензинге өзгертуші фермент тежегішімен және/немесе ангиотензин II рецепторлары блокаторымен біріктіріп пайдаланғанда ұлғаюы мүмкін, осыған байланысты мұндай біріктірілімді пайдалануға болмайды.

Циклоспорин, такролимус, құрамында литий бар препараттар. Эпнон® препаратымен емдеу кезінде аталған дәрілерді тағайындаудан аулақ болған жөн.

Лактоза. Таблетка құрамында лактоза бар, сондықтан олардыгалактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі және глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы сияқты сирек тұқым қуалайтын аурулары бар науқастарға оларды тағайындамаған жөн.

Педиатрияда қолдану

Балаларда эплеренон қолдану туралы деректер жоқ, сондықтан пациенттердің осы тобында дәрілік затты қолдану ұсынылмайды.

Жүктілік немесе лактация кезінде

Препаратты қолдану қажет болған жағдайда ана үшін күтілетін пайдасы шаранаға/балаға төнетін ықтимал қаупінен едәуір жоғары болған кезде оны тағайындау туралы шешімді дәрігер қабылдайды. Эплеренонды жүкті әйелдерге сақтықпен тағайындау керек.

Ішке қабылдағаннан кейін эплеренонның емшек сүтімен бөлінетіні белгісіз. Емшектегі нәрестенің ықтимал жағымсыз әсерлері белгісіз екенін ескере отырып, бала емізуді тоқтату немесе дәрілік препаратты тоқтатудың мақсатқа сай болуын, оны қолданудың пациент үшін маңыздылығына байланысты қарастыру керек.

Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Эплеренонның автомобильді басқару немесе техниканы қолдану қабілетіне әсері зерттелген жоқ. Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивті функцияның бұзылуын тудырмайды, алайда емдеу кезінде бас айналудың пайда болу ықтималдығын ескеру қажет.

Қолдану жөніндегі нұсқаулар

Дозалау режимі

Емдеуді тәулігіне 1 рет 25 мг дозадан бастау және оны, қан сарысуындағы калий концентрациясын есепке ала отырып, 4 апта бойы тәулігіне 1 рет 50 мг дозаға дейін титрлеу керек (1 кестені қараңыз). Препаратпен емдеуді жедел миокард инфарктісінен кейін 3-14 күн ішінде бастаған дұрыс. Препараттың ұсынылатын демеуші дозасы тәулігіне 1 рет 50 мг құрайды.

Қан сарысуындағы калий концентрациясын препаратты тағайындағанға дейінгі1 апта ішінде және емдеуді бастағаннан кейін 1 айдан соң немесе препарат дозасын өзгерткенде анықтаған жөн. Әрі қарай қан сарысуындағы калий концентрациясын мезгіл-мезгіл бақылау қажет.

1 кесте

Емді бастағаннан кейін дозаны таңдау

Қан сарысуындағы калий концентрациясы, ммоль/л

Әсер етуі

Дозаны өзгерту

<5,0

Дозаны арттыру

Күнара 25 мгбастап тәулігіне 1 рет 25 мг дейін

Тәулігіне 1 рет 25 мгбастап тәулігіне 1 рет 50 мг дейін

5,0–5,4

Демеуші доза

Доза бұрынғыша қалады

5,5–5,9

Дозаны төмендету

Тәулігіне 1 рет 50 мг-ден тәулігіне 1 рет 25 мг дейін

Тәулігіне1 рет 25 мг-ден күнара 25 мг дейін

Күн ара 25 мг — препаратты уақытша тоқтатады

>6,0

Препараттытоқтату

Қолданылмайды

Қан сарысуында калий концентрациясының 6,0 ммоль/л-ден астамға жоғарылауына байланысты препаратты уақытша тоқтатқаннан кейін, препаратпен емдеуді, қан сарысуындағы калий концентрациясы <5,0 ммоль/л құраған кезде, күнара 25 мг дозада қайта бастауға болады.

Егде жастағы пациенттер.Егде жастағы пациенттерде бастапқы дозаны түзетудің қажеті жоқ. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясының жасқа байланысты төмендеуіне байланысты, әсіресе қан сарысуында эплеренон концентрациясының артуына мүмкіндік беретін қатар жүретін аурулары бар болғанда, атап айтқанда бауыр функциясының ауырлығы жеңілден орташа дәрежеге дейін бұзылуында, гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғарылайды. Қан сарысуындағы калий концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтап отыру керек.

Бүйрек функциясының бұзылуы. Бүйрек функциясының бұзылуы жеңіл болатын науқастарда бастапқы дозаны түзету қажет емес.Қан сарысуындағы калий концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтау және 1-кестеге сәйкес дозаны таңдау ұсынылады. Бүйрек функциясының бұзылуы ауырлық дәрежесі бар орташа науқастарда (креатинин Cl 30-60 мл/мин) емдеуді күнара 25 мг дозадан бастау, кейін қан сарысуындағы калий концентрациясына сәйкес дозаны түзету ұсынылады (1-кестені қараңыз). Қан сарысуындағы калий концентрациясын мезгіл-мезгіл анықтау ұсынылады. Креатинин клиренсі <50 мл/мин болатын пациенттерде қолдану тәжірибесі жоқ. Эпнон® препаратын сақтықпен қолдану ұсынылады. Креатинин клиренсінің деңгейі <50 мл/мин болатын пациенттерде тәулігіне 1 рет 25 мг дозаны қолдану зерттелмеген.

Эплеренон диализ кезінде шығарылмайды.

Бауыр функциясының бұзылуы. Бауыр функциясы ауырлығы жеңілден орташа дәрежеліге дейін бұзылған науқастарда бастапқы дозаны түзету қажет емес. Мұндай науқастарда эплеренон концентрациясының артатындығын ескеріп, қан сарысуында калий концентрациясын, әсіресе егде жастағы пациенттерде үнемі тексеріп отыру ұсынылады.

Қатар жүргізілетін ем. CYP3А4-ке әлсіз немесе орташа айқын тежеуші әсер көрсететін препараттарды, мысалы амиодаронды, дилтиаземді және верапамилді, бір мезгілде қолданғанда Эпнон® препаратымен емдеуді тәулігіне 1 рет 25 мг дозадан бастауға және, дозаны арттырмай, емдеуді жалғастыру керек.

Енгізу әдісі және жолы

Таблетканы тамақтануға байланыссыз, ішке қабылдау керек.

Дозаны әр адамға жеке таңдау үшін 25 және 50 мг дозалары пайдаланылуы мүмкін.

Артық дозалану жағдайында қолданылуы қажет шаралар

Симптомдары: адамда эплеренонның артық дозалану жағдайлары сипатталмаған. Артық дозаланудың көбірек орын алуы мүмкін көріністері АҚ төмендеуі және гиперкалиемия болуы мүмкін.

Емі: белсендірілген көмір тағайындау (эплеренонның белсендірілген көмірмен белсенді байланысатындығы анықталды). Симптоматикалық гипотензия пайда болғанда демеуші ем тағайындау қажет. Эплеренон гемодиализ арқылы шығарылмайды. Гиперкалиемия пайда болған жағдайда стандартты ем қолданылады.

ДП стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар

Жағымсыз құбылыстар келесі жіктеу бойынша жүйелік-ағзалық класы мен жиілігі бойынша төменде келтірілген: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100-ден <1/10 дейін), жиі емес (≥1/1000-ден <1/100 дейін), сирек (≥1/10, 000-ден <1/1000 дейін), өте сирек (<1/10, 000), жиілігі белгісіз (жиілігі белгісіз жағымсыз реакциялар, себебі қолда бар деректер негізінде бағалануы мүмкін емес).

Жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін)

- гиперкалиемия, гиперхолистеринемия

- ұйқысыздық

- бас айналуы, синкопе, бас ауруы

- гипотензия

- жөтел

- диарея, жүрек айнуы, іштің қатуы, құсу

- бөртпе, қышыну

- бұлшықеттің түйілуі, арқаның ауруы

- бүйрек функциясының бұзылуы, бүйрек жеткіліксіздігі

- қандағы мочевина және креатинин деңгейінің жоғарылауы

- сол жақ қарыншаның жеткіліксіздігі, жыпылықтайтын аритмия

- астения

Жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін)

- пиелонефрит, фарингит, инфекциялар

- эозинофилия

- гипотиреоз

- гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия

- гипестезия

- тахикардия

- аяқ-қолдың артериялық тромбозы, ортостаздық гипотензия

- метеоризм

- ангионевроздық ісіну, гипергидроз

- қаңқа-бұлшықет ауыруы

- холецистит

- гинекомастия

- әлсіздік

- қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы, эпидермальді өсу факторы рецепторы деңгейінің төмендеуі

Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз

Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі «Тауарлар мен көрсетілетін қызметтердің сапасы мен қауіпсіздігін бақылау комитеті» «Дәрілік заттарды және медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» РМК ШЖҚ

http://www.ndda.kz

Қосымша мәліметтер

Дәрілік препараттың құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –25.00 мг немесе 50.00 мг эплеренон,

қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза РН 101, натрий кроскармеллозасы, натрий лаурилсульфаты, гидрокси-пропилметилцеллюлоза 5 срs, тальк, магний стеараты,

қабықтың құрамы: Instacoat universal brown A05D00723 (гипромеллоза, полиэтиленгликоль, тальк, титанның қостотығы (Е171), темірдің (III) қызыл тотығы (Е172)).

Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы

Қоңыр түсті үлбірлі қабықпен қапталған, екі беті дөңес, екі жақ беті тегіс, дөңгелек пішінді таблеткалар (25 мг және 50 мг дозалар үшін).

Шығарылу түрі және қаптамасы

Бір жағы алюминий фольгадан және басқа жағы поливинилхлоридті/поливинилдихлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға 10 таблеткадан салынған.

3 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тіліндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші туралы мәліметтер/Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

MSN Laboratories Private Limited

Plot No 42, Anrich Industrial Estate, Bollaram,

Sangareddy District - 502 325. Telangana, Үндістан.

Тел. +91-8458-279936/937, факс +91-8458-279938 электронды пошта bharatreddy@msnlabs.com

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

МСН Лабораторис Приват Лимитед компаниясының Қазақстандағы өкілдігі, Алматы қ., Жангелдин к-сі, 31, 205 кеңсе

Тел. +7 7778383040, e-mail: rajpal.singh@msnlabs.com