Азитрокс 250 мг №6 капс
Рецепт бойынша
Тауарлардың көрінісі фотосуретте көрсетілгеннен өзгеше болуы мүмкін

Азитрокс 250 мг №6 капс

Қолжетімділігі
Тауар қолда жоқ
Үлгі
4601669003775
Елі
Россия
Өндіруші
Фармстандарт-Лексредства
  • Сипаттама

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Азитрокс

Саудалық атауы

Азитрокс

Халықаралық патенттелмеген атауы

Азитромицин

Дәрілік түрі

250 және 500 мг капсулалар

Құрамы

Бір капсуланың құрамында

белсенді зат: азитромицин дигидраты (азитромицинге шаққанда)

– 250 мг немесе 500 мг,

қосымша заттар: маннитол (маннит), жүгері крахмалы, магний стеараты, натрий лаурилсульфаты,

0 қатты желатинді капсулалар құрамы (250 мг доза үшін): корпусы мен қақпақшасы – титанның қостотығы (Е 171), желатин (медициналық желатин),

00 қатты желатинді капсулалар құрамы (500 мг доза үшін): корпусы - титанның қостотығы (Е 171), медициналық желатин, қақпақшасы - титанның қостотығы (Е 171), хинолинді сары бояғыш (Е 104), күн батар түстес сары бояғыш (Е 110), медициналық желатин.

Сипаттамасы

№ 0 ақ түсті капсулалар. Капсулалар ішінде – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ (250 мг доза үшін)

№ 00 қатты желатинді капсулалар, корпусы – ақ түсті, қақпағы – сары түсті. Капсулалар ішінде – ақ немесе сарғыш реңді ақ түсті ұнтақ

(500 мг доза үшін)

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі пайдалануға арналған микробқа қарсы препараттар. Жүйелі пайдалануға арналған бактерияға қарсы препараттар. Макролидтер, линкозамидтер және стрептограминдер. Макролидтер. Азитромицин

АТХ коды J01FA10

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Азитромицин асқазан-ішек жолынан тез сіңеді, бұл оның қышқылды ортадағы төзімділігіне және липофильділігіне байланысты. Ішке 500 мг қабылдағаннан кейін азитромицин қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясына 2,5-3,0 сағаттан соң жетеді және 0,4 мг/л құрайды. Биожетімділігі 37% құрайды.

Азитромицин тыныс алу жолдарына, урогенитальді жолдың мүшелері мен тіндеріне (атап айтқанда, қуық асты безіне), теріге және жұмсақ тіндерге жақсы өтеді. Тіндердегі жоғары концентрациясы (қан плазмасына қарағанда, 10-50 есе жоғары) және жартылай шығарылу кезеңінің ұзаруы азитромициннің қан плазмасы ақуыздарымен төмен байланысуынан, сондай-ақ оның эукариотикалық жасушаларға өту және лизосомаларды қоршап тұрған рН төмен ортада шоғырлану қабілетінен болады. Бұл, өз кезегінде, болжамды үлкен таралу көлемін (31,1 л/кг) және жоғары плазмалық клиренсін айқындайды. Азитромициннің көбінесе лизосомаларда жиналу қабілеті жасуша ішіндегі қоздырғыштар элиминациясы үшін ерекше маңызды. Фагоциттердің азитромицинді инфекция шоғырланған жерлерге жеткізетіні, онда оның фагоцитоз үдерісінде босап шығатыны дәлелденген. Инфекция ошақтарындағы азитромицин концентрациясы сау тіндердегіден нақтылай жоғары (орта есеппен, 24-34%) және қабынудан болатын ісіну дәрежесімен өзара байланысты. Фагоциттердегі жоғары концентрациясына қарамастан, азитромицин олардың функциясына елеулі әсерін тигізбейді. Азитромицин соңғы дозаны қабылдағаннан кейін 5-7 күн бойы бактерицидті концентрацияларда сақталады, бұл қысқа (3 күндікжәне 5 күндік) емдеу курстарын жолға қоюға мүмкіндік береді.

Бауырда деметилденеді, түзілген метаболиттері белсенді емес.

Азитромициннің қан плазмасынан шығарылуы 2 сатыда өтеді: жартылай шығарылу кезеңі препаратты қабылдағаннан кейін 8-ден 24 сағатқа дейінгі аралықпен 14-20 сағат және 24-тен 72 сағатқа дейінгі аралықпен 41 сағат құрайды, бұл препаратты тәулігіне 1 рет қолдануға мүмкіндік береді. Азитромицин, негізінен, өзгеріссіз күйде 50% ішекпен, 12% бүйрекпен шығарылады.

Фармакодинамикасы

Кең ауқымды әсер ететін антибиотик. Макролидтік антибиотиктер – азалидтер қосалқы тобының өкілі болып табылады. Рибосомалардың 50S суббірлігімен байланысып, тасымалдау сатысындағы пептидтранслоказаны басады, ақуыз синтезін бәсеңдетеді, бактериялардың өсуі мен көбеюін баяулатады, бактериостатикалық әрекет етеді, жоғары концентрацияларда бактерицидті әсер көрсетеді. Жасуша сыртындағы және ішіндегі қоздырғыштарға ықпал етеді.

Грамоң аэробты микроорганизмдерге: Streptococcus sрр. (А, В, C, G топтары), Streptococcus pneumoniae (пенициллинге сезімтал), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллинге сезімтал), грамтеріс аэробты микроорганизмдерге: Haemophilus influenzae, Haemophilus paraіnfluenzae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhoeae, Pаsteurella multoсida; кейбір анаэробты организмдерге: Prevotella spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp.,Porрhуriоmоnаs spp.; сондай-ақ Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psіttасi, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hоminis, Borrelia burgdorferi қатысты белсенді.

Азитромицинге төзімділікті дамытуға қабілетті микроорганизмдер: грамоң аэробтар (Streptococcus pneumoniaе (пенициллинге төзімді)). Бастапқы төзімді микроорганизмдер: грамоң аэробтар (Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинге төзімді стафилококктар өте жоғары дәрежеде макролидтерге төзімділік танытады), эритромицинге төзімді грамоң бактериялар); анаэробтар(Bacteroides fragilis).

Қолданылуы

- жоғарғы тыныс алу жолдарының инфекциялары (синусит, фарингит, тонзиллит, ортаңғы отит)

- төменгі тыныс алу жолдарының инфекциялары (бронхит және ауруханадан тыс пневмония)

- тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары

- жыныстық жолмен берілетін инфекциялар (урогенитальді хламидиоз, Chlamydia trachomatis туындатқан асқынбаған уретрит және цервицитті қоса)

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке, тамаққа дейін 1 сағ бұрын немесе 2 сағаттан соң тәулігіне 1 рет.

Ересектерге:

Инфекциялар

Ұсынылған дозалары/

Емдеу курсының ұзақтығы

Ауруханадан тыс пневмония (орташа ауырлық дәрежесі)

Фарингит/тонзиллит (емнің екінші желісі)

Тері мен жұмсақ тіндер, ағымы асқынбаған

3 күн бойы тәулігіне 500 мг (250 мг 2 таблетка немесе 500 мг 1 таблетка бір реттен). Курстық доза - 1,5 грамм.

Созылмалы бронхиттің өршуі (ауырлығы жеңіл және орташа)

3 күн бойы тәулігіне 500 мг (250 мг 2 таблетка немесе 500 мг 1 таблетка бір реттен). Курстық доза - 1,5 грамм.

Жедел бактериялық синусит

3 күн бойы тәулігіне 500 мг (250 мг 2 таблетка немесе 500 мг 1 таблетка бір реттен). Курстық доза - 1,5 грамм.

жыныстық жолмен берілетін инфекциялар (урогенитальді хламидиоз, асқынбаған уретрит және Chlamydia trachomatis цервицитті қоса)

1 г бір рет.

Егде жастағы адамдар

Егде жастағы адамдарға ересек пациенттердегі доза тағайындалады.Егде жастағы адамдарға аритмияға бейімділік мүмкін болғандықтан жүрек аритмиясы және «пируэт» типті қарыншалық тахикардияның даму қаупіне байланысты аса сақ болу ұсынылады («Айрықша нсұақаулар» бөл.қар.).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Жеңіл және орташа айқын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер үшін (креатинин клиренсі > 40 мл/мин) дозаны түзету керек емес.Азитрокс ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарға сақтықпен тағайындау керек.

Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер

Азитромицин бауырда метаболизденетіндіктен және өтпен шығатындықтан препаратты ауыр бауыр аурларынан зардап шегетін пациенттерге тағайындамаған жөн.

Препарат қабылдауды жіберіп алған жағдайдағы емшара

Препараттың бір дозасын қабыладуды жіберіп алған жағдайда жіберіп алған дозаны барынша ерте, ал келесілерін – 24 сағат аралықпен қабылдау керек.

Жағымсыз реакциялар

Азитрокс жағымсыз әсерлердің төменгі жиілігімен жақсы жағымды.

Төменде көрсетілген бөлім клиникалық сынақта және жүйелік-ағзалық класты және жиілікті постмаркетингтік қадағалауда анықталған жағымсыз реакцияларды сипаттайды. Постмаркетингтік тәжірибеден алынған жағымсыз реакциялар курсивпен белгіленген. Топтастыру жиілігі келесі белгілер арқылы анықталады: өте жиі (≥ 1/10), жиі (≥ 1/100 <1/10 дейін), нечасто (≥1/1,000 <1/100 дейін), сирек (≥1/10,000 <1/1,000 дейін), өте сирек (<1/10,000) және белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес). Әрбір жиілік топтамасында жағымсыз ықпалдар ауырлығының төмендеу тәртібімен ұсынылған.

Клиникалық тәжірибе және тіркеуден кейінгі қадағалау негізінде азитромицинмен байланысты болуы ықтимал немесе мүмкін жағымсыз реакциялар:

Инфекциялар және инвазиялар

Өті жиі:

- диарея, іш ауыруы, жүрек айнуы, метеоризм

Жиі:

- анорексия

- бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дисгевзия

- көрудің бұзылуы

- кереңдік

- құсу, диспепсия

- қышыну және бөртпе

- артралгия

- шаршау

- лимфоцитопения, эозинофилия, бикорбонаттың төмендеуі

- анорексия

- психикалық бұзылыстар

- бас айналуы, бас ауыруы, парестезия, дәм сезудің бұзылуы

- көрудің нашарлауы

- құлақ және ішкі құлақ ауруы

- кереңдік

- қызару және бөртпе

- бүйрек және несеп шығару жүйесі функциясының бұзылуы

- жедел бүйрек жеткіліксіздігі, интерстициальді нефрит

- жалпы бұзылыстар және қолданған кездегі жағдай

- әлсіздік

- лимфоциттер санының төмендеуі

- эозинофилдер санының ұлғаюы

- қандағы бикарбонаттар мөлшерінің төмендеуі

Жиі емес:

- лейкопения, нейтропения

- ангионевроздық ісіну

- аса жоғары сезімталдық

- күйгелектік

- гипестезия, ұйқышылдық, ұйқысыздық

- есту жітілігінің бұзылуы, тиннит

- жүрек қағуының жиілеуі

- гастрит, іш қатуы

- гепатит

- Стивен-Джонсон синдромы

- фотосезімталдық реакциясы

- уртикария

- кеуденің ауыруы, ісіну, жалпы дімкәстану сезімі, астения

- аминотрансфераза аспаратының ұлғаюы

- аминотрансфераза аланинінің ұлғаюы

- қандағы билирубиннің ұлғаюы

- қан сарысуының ұлғаюы

- қандағы калийдің қалыптан тыс мәні

Сирек:

- қозу

- вертиго

- жүрек бұзылыстары

- бауырдың қалыпты емес функциясы

Белгісіз (қолда бар деректер бойынша анықтау мүмкін емес):

- жалған жарғақшалы колит

- қан және лимфа жүйесінің бұзылуы

- тромбоцитопения, гемолиздік анемия

- иммундық жүйенің бұзылуы

- озбырлық, үрей

- жүйке жүйесінің бұзылыстары

- естен, тану, құрысу, психомоторлық аса жоғары белсенділік, ұйқысыздық, агевзия, паросмия, миастения

- көз аурулары

- екі жаққа бағытталған тахикардия, аритмия, қарыншалық тахикардияны қоса

- қантамыр бұзылыстары

- гипотензия

- асқазан-ішек жолының бұзылуы

- панкреатит, тіл түсінің өзгеруі

- бауыр және өт шығару жолы тарапынан болатын бұзылыстар

- сирек өлімге әкелетін бауыр функциясының бұзылуы, шұғыл дамитын гепатит, гепатиттік некроз, холестаздық сарғаю

- тері және тері асты тіндерінің бұзылыстары

Өте сирек:

- сүйек-бұлшықет жүйесінің, дәнекер тіндердің бұзылыстары

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- азитромицинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық

- эритромицинге, кетолидтерге және басқа макролидтерге жоғары сезімталдық

- бауырдың ауыр жеткіліксіздігі: Чайлд-Пью шкаласы бойынша 9 балдан артық

- азитромицин қабылдау уақытында анамнезінде холестаздық сарғаю/бауыр функциясының бұзылуы

- ауыр бүйрек жеткіліксіздігі: креатинин клиренсі (КК) 40 мл/минуттан аз

- 18 жасқа дейінгі балаларға

- бір мезгілде эрготамин мен дигидроэрготамин қабылдау

- жүктілік және лактация кезеңі

Сақтықпен

- бауыр функциясының орташа бұзылуында (Чайлд-Пью шкаласы бойынша 7-9 балл)

- созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі (КК 40 мл/минуттан астам)

- аритмияларда немесе аритмиялар мен Q-T аралығының ұзаруына бейімділік;

- бір мезгілде терфенадин, варфарин, дигоксин қабылдау

-миастения

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Антацидті дәрілер (құрамында алюминий және магний бар) азитромицин биожетімділігіне ықпал етпейді, бірақ оның қандағы ең жоғары концентрациясын 30 % азайтады, сондықтан оларды қабылдау арасындағы аралық аталған препараттарды қабылдауға дейін кем дегенде 1 сағат немесе одан кейін 2 сағат болуы тиіс.

Бір мезгілде эрготамин және дигидроэрготамин туындыларын қабылдағанда олардың уытты әсерінің күшеюі мүмкін (вазоспазм, дизестезия).

Кумаринді қатардың тікелей әсер етпейтін антикоагулянттарымен (варфарин) және азитромицин (әдеттегі дозаларда) бірге қолданғанда протромбин уақытын мұқият бақылау қажет.

Терфенадин мен азитромицин бірге тағайындалғанда сақ болу қажет, өйткені бір мезгілде терфенадин мен макролидтер қабылдаудың аритмия мен Q-T аралығының ұзаруын туғызуы мүмкін екені анықталған. Осыған орай, терфенадин мен азитромицинді бірге қабылдағанда жоғарыда атап көрсетілген асқынуларды жоққа шығаруға болмайды.

Циклоспоринмен бір мезгілде қолданғанда, қандағы циклоспорин концентрациясын бақылау қажет.

Дигоксин мен азитромицинді бірге қабылдағанда қандағы дигоксин концентрациясын бақылап отыру қажет, өйткені көптеген макролидтер дигоксиннің ішекте сіңуін арттырады.

Азитромицин (1200 мг) мен нелфинавирді(750 мг күніне 3 рет) бір мезгілде қолданғанда қан плазмасында азитромициннің тепе-тең концентрациясының жоғарылауын туындатады, клиникалық елеулі жағымсыз әсерлері бақыланбады және азитромицинді нелфинавирмен бір мезгілде қолданғанда оның дозасын түзету талап етілмеді.

Азитромицин мен зидовудинді бірге қабылдағанда, азитромицин қан плазмасындағы зидовудиннің фармакокинетикалық параметрлеріне немесе оның және соның метаболиті – глюкуронидтің бүйрекпен шығарылуына ықпал етпейді, бірақ шеткері қандағы моноядролық жасушаларда белсенді метаболиті – фосфорланған зидовудиннің концентрациясы ұлғаяды. Осы деректің клиникалық мәні айқын емес.

Азитромициннің Р450 цитохромы изоферменттерімен өзара әрекеттесулері әлсіз, эритромицин және басқамакролидтер сияқты азитромициннің фармакологиялық өзара әрекеттесулерге қатысатыны анықталмаған, азитромицин Р450 цитохромы изоферменттерінің индукторлары және тежегіштері емес.

Азитромицин мен рифабутинді бірге қабылдағанда сирек жағдайларда нейтропенияның дамуы мүмкін, оның даму механизмі, сонымен бірге препарат қабылдаумен себеп-салдарлы байланысының бар-жоғы анықталмаған.

Азитромицин бір мезгілде қолданылғанда қандағы карбамазепин, циметидин, диданозин, эфавиренз, флуконазол, индинавир, мидазолам, теофиллин, триазолам, триметоприм/сульфаметоксазол, цетиризин, силденафил, аторвастатин, рифабутин және метилпреднизолон концентрациясына ықпал етпейді.

CYP3A4 изоферментін макролидтер тобының препараттары циклоспоринмен, терфенадинмен, қастауыш алкалоидтарымен, цизапридпен, пимозидпен, хинидинмен, астемизолмен және метаболизмі осы ферменттің қатысуымен жүретін дәрілік заттармен бір мезгілде қолданғанда тежеуі мүмкін екенін ескерген жөн, алайда, азитромицин қолданылғанда осындай өзара әрекеттесу түрі білінбеген. Осы препараттармен өзара әрекеттесуін зерттеуге қатысты арнайы зерттеулер жүргізілмеген.

Азитромицин мен статиндерді бір мезгілде қабылдайтын пациенттерде рабдомиолиз жағдайлары туралы жеке хабарламалар алынған.

Айрықша нұсқаулар

Препараттың бір дозасын қабылдауды өткізіп алған жағдайда өткізіп алған дозаны мүмкіндігінше ертерек, ал келесілерін 24 сағаттық аралықпен қабылдау керек. Азитромицинді антацидті дәрілік заттар қабылдаудан кемінде 1 сағат бұрын немесе одан кейін 2 сағаттан соң қабылдау керек.

Азитромицинді бауыр функциясы орташа бұзылған пациенттерде, осы пациенттерде фульминантты гепатиттің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігінің даму мүмкіндігіне орай, сақтықпен қолдану керек. Бауыр функциясының бұзылу симптомдары болғанда (жылдам артатын астения, сарғаю, несеп түсінің қараюы, қан кетуге бейімділік, бауыр энцефалопатиясы) азитромицинмен емдеуді тоқтатып, бауырдың функционалдық жағдайына зерттеу жүргізген жөн.

Орташа бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 40 мл/минуттан көп) азитромицин қолдануды бүйрек функциясын бақылаумен жүргізген жөн.

Эрготизмнің дамуы мүмкін екендіктен, азитромицинді эрготамин және дигидроэрготамин туындыларымен бір мезгілде қабылдау қарсы көрсетілімді.

Препаратты қабылдау аясында да, ем аяқталған соң 2-3 апта өткенде де қолданғанда Clostridium difficile туғызған диарея (жалған жарғақшалы колит) дамуы мүмкін. Жеңіл жағдайларда емдеуді тоқтату және ион алмастыру шайырларын (колестирамин, колестипол) қолдану жеткілікті, ауыр жағдайларда жоғалтқан сұйықтықтар, электролиттер мен ақуыздарды толықтыру, ванкомицин, бацитрацин немесе метронидазол тағайындау көрсетілген. Ішек перистальтикасын тежейтін дәрілік заттар қолдануға болмайды.

Азитромицинді қоса, макролидтер алатын пациенттерде Q-T аралығының ұзаруы мүмкін екендіктен, Q-T аралығы ұзаруының мынадай белгілі қауіп факторлары бар пациенттерде азитромицин қолданғанда сақтық шарасын қадағалау керек: егде жас; электролиттік теңгерімінің бұзылуы (гипокалиемия, гипомагниемия); Q-T аралығының туа біткен ұзару синдромы; жүрек аурулары (жүрек жеткіліксіздігі, миокард инфарктісі, брадикардия); Q-T аралығын ұзартуға қабілетті дәрілік заттарды (соның ішінде аритмияға қарсы IA және III класты дәрілер, үш циклды және төрт циклды антидепрессанттар, нейролептиктер, фторхинолондар) бір мезгілде қабылдау.

Азитромицин миастениялық синдромның дамуына түрткі болуы немесе гравис миастениясының өршуін туындатуы мүмкін.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезеңінде ана үшін болжанатын пайдасы шаранаға төнетін зор қатерден артық болған жағдайда ғана қолдануға болады.

Препаратты лактация кезеңінде тағайындау қажет болғанда бала емізуді тоқтату керек.

Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

ОЖЖ тарапынан жағымсыз реакциялар білінгенде пациенттерге автокөлікті басқарудан және жоғары зейін қоюды және психомоторлық және қимыл-қозғалыс реакцияларының шапшаңдығын талап ететін басқа да аса қауіпті қызмет түрлерімен айналысудан бас тартуға кеңес беріледі.

Артық дозалануы

Симптомдары: уақытша естімей қалу, қатты жүрек айну, құсу, іш өту.

Емі: асқазанды шаю, белсендірілген көмір тағайындау, симптоматикалық ем жүргізу.

Шығарылу түрі және қаптамасы

2 немесе 3 (500 мг доза үшін) немесе 6 (250 мг доза үшін) капсуладан поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді ұяшықты қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

Түпнұсқалық қаптамасында, 25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Қаптамасында көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды!

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

"Фармстандарт-Лексредства" ААҚ,

305022, Ресей, Курск қ., 2-ші Агрегатная көшесі, 1а/18

Тіркеу куәлігінің иесі

"Отисифарм" ЖАҚ, Ресей,

123317, Мәскеу қ-сы, Тестовская к-сі, 10 үй

Қазақстан Республикасы аумағында болып табылатын, тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды поштасы):

«Қарағанды фармацевтикалық кешені» ЖШС,

100009, Қазақстан Республикасы, Қарағанды қ., Ботаническая к-сі, 12 үй,

Тел/факс +7 (7212) 437002;

тел. + 7 (7212) 507322

E-mail: kphk@kphk.kz